综述:天然异查尔酮:具有多样生物活性的珍稀化合物,解锁医学与化妆品新潜能

【字体: 时间:2025年03月12日 来源:Phytochemistry Reviews 7.3

编辑推荐:

  为明确天然异查尔酮(Retrochalcones)特性及应用潜力,研究人员开展多方面研究,发现其具多样生物活性,有重要意义。

  

天然异查尔酮:植物王国里的 “潜力股”

在神奇的植物王国中,酚类化合物无处不在,它们就像植物的 “秘密武器”,有着各种各样的生物活性,像抗氧化、抗炎等,早已被科学家们深入研究。而异查尔酮,作为酚类化合物中的 “小众成员”,虽然在自然界中含量稀少,但却有着不容小觑的能力。比如,甘草查尔酮 A(Licochalcone A)凭借其出色的抗炎、抗氧化和皮肤保护能力,已经在化妆品领域崭露头角。然而,目前对于异查尔酮的了解还远远不够,存在诸多问题。一方面,除了甘草属植物,其他植物中异查尔酮的来源缺乏系统研究;另一方面,文献中关于异查尔酮的信息混乱,部分化合物的分类和命名存在错误,这使得人们难以全面认识异查尔酮的真面目,也限制了其在医学和化妆品等领域的应用。
为了揭开异查尔酮的神秘面纱,来自马萨里克大学药学院(Masaryk University, Faculty of Pharmacy)的研究人员挺身而出,开展了一系列深入研究。这项研究成果发表在《Phytochemistry Reviews》上,为我们认识异查尔酮提供了全新视角,也为其未来的应用奠定了基础。

研究方法 “大揭秘”

研究人员为了全面了解异查尔酮,采用了多种关键技术方法。在文献研究方面,通过在 SciFinder、Google Scholar、Web of Science 和 Scopus 等多个数据库中,以 “retrochalcone” 相关词汇为关键词进行检索,筛选出符合要求的文献,最终确定了 18 种天然异查尔酮进行深入研究。同时,依据前人研究,对异查尔酮的生物合成途径进行梳理,明确其在植物体内的生成机制。在生物活性研究上,运用细胞实验和动物实验,针对不同细胞系和动物模型,检测异查尔酮的各种生物活性,如抗癌、抗炎等活性,并探究其作用机制和有效剂量。

研究结果大放送

  1. 生物合成的奇妙旅程:异查尔酮的生物合成与查尔酮有着相似的起点,都是由丙二酰辅酶 A(malonyl-CoA)和对香豆酰辅酶 A(p -coumaroyl-CoA)等物质开始。不同的是,异查尔酮后续会经历特殊步骤,使 α,β - 不饱和酮单元发生反转,形成独特的 “retro” 结构。以紫花甘草中的主要成分刺芒柄花素(Echinatin)为例,它的合成过程是先由丙二酰辅酶 A 和对香豆酰辅酶 A 缩合生成异甘草素,异甘草素再氧化成 licodione,在特定的 O - 甲基转移酶作用下,经过一系列反应最终形成刺芒柄花素。而且,异查尔酮由于 C - 20位缺少羟基,不会像查尔酮那样异构化为黄烷酮。
  2. 在植物界的 “隐藏角落”:异查尔酮并非只存在于甘草属植物中,虽然甘草属是其常见来源,像从紫花甘草中首次分离出刺芒柄花素,还有甘草查尔酮 A - E 等。但在豆科(Fabaceae)的其他植物,以及大戟科(Euphorbiaceae)、漆树科(Anacardiaceae)等植物中也能发现它们的身影。不过,植物材料的鉴定存在诸多问题,文献中错误百出,像 licoagrochalcone A 实际是查尔酮,lico chalcone F 有两种结构不同的化合物,名称存在混淆等情况。
  3. 多样生物活性 “大展身手”
    • 抗癌先锋:甘草查尔酮 A - E 展现出强大的抗癌活性,能抑制癌细胞增殖、诱导凋亡、使细胞周期停滞并抑制癌细胞迁移和侵袭。比如,甘草查尔酮 A 在多种癌症研究中表现出色。而像 licoagrochalcone B 和 xinjiachalcone A 的抗癌效果较弱,四羟基甲氧基查尔酮(Tetrahydroxymethoxychalcone)则对肝癌、结肠癌等多种癌细胞有显著的抗增殖活性,诱导细胞凋亡,还能抑制癌细胞迁移,是潜在的抗癌新星。
    • 抗炎卫士:刺芒柄花素和甘草查尔酮 A - E 的抗炎活性已被广泛研究,它们能抑制多种炎症相关信号通路和因子。此外,licoagrochalcone C 和 5 - (1,1, - 二甲基烯丙基)-3,4,40 - 三羟基 - 2 - 甲氧基查尔酮(17)也有类似的抗炎效果,能抑制炎症因子的产生,显示出其他异查尔酮在抗炎领域的研究潜力。
    • 抗氧化能手:一般认为,查尔酮是强大的抗氧化剂,刺芒柄花素和甘草查尔酮 A 也不例外,它们具有自由基清除特性。尽管它们不含常见的强抗氧化所需的儿茶酚结构,但依然表现出良好的抗氧化能力。不同研究中,异查尔酮的抗氧化活性受取代基影响的结论存在差异,其结构与活性关系还需进一步探索。
    • 肝脏保护神:部分异查尔酮对化学物质诱导的肝损伤有保护作用。在体外实验中,多种异查尔酮能减轻四氯化碳(CCl4)和对乙酰氨基酚(APAP)诱导的肝毒性,在体内实验中也得到了验证,如甘草查尔酮 A 和 B 分别通过调节相关信号通路,保护肝脏免受损伤。
    • 其他本领:四羟基甲氧基查尔酮还具有多种其他活性,如抑制黄嘌呤氧化酶、凝血因子 Xa,降低 HIV 启动子活性等。此外,一些异查尔酮还被预测为潜在的孕烷 X 受体(PXR)调节剂,甘草查尔酮 K(8)还能激活尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶 1A1(UGT1A1),在相关疾病治疗中可能发挥作用。

研究结论与展望

这项研究全面总结了异查尔酮的生物合成、植物来源和生物活性,还对文献中的混乱信息进行了梳理。研究发现,异查尔酮虽然在自然界中含量少,但分布广泛,并且具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种生物活性,在医学和化妆品领域展现出巨大的应用潜力。然而,目前大多数异查尔酮的研究还不够深入,许多化合物的生物活性尚未得到充分测试。未来,需要更多的研究来进一步明确异查尔酮的作用机制,评估其在临床应用中的安全性和有效性,推动它们从实验室走向实际应用,为人类健康和美丽事业贡献力量。
相关新闻
生物通微信公众号
微信
新浪微博
  • 急聘职位
  • 高薪职位

知名企业招聘

热点排行

    今日动态 | 人才市场 | 新技术专栏 | 中国科学人 | 云展台 | BioHot | 云讲堂直播 | 会展中心 | 特价专栏 | 技术快讯 | 免费试用

    版权所有 生物通

    Copyright© eBiotrade.com, All Rights Reserved

    联系信箱:

    粤ICP备09063491号