从钝顶螺旋藻中挖掘潜在降压 “利器”：新型血管紧张素 - I 转换酶（ACE）抑制剂的探索

为控制血压，研究人员从钝顶螺旋藻提取 ACE 抑制剂，IR5 效果佳，具降压潜力。

　　血管紧张素 - I 转换酶（ACE，EC 3.4.15.1）在血压调控中起着关键作用。在这项研究中，研究人员运用多种色谱技术，包括反相高效液相色谱（RP-HPLC）和强阳离子交换色谱（SCX），从钝顶螺旋藻（Arthrospira platensis）的嗜热菌蛋白酶中提取血管紧张素 - I 转换酶抑制剂。通过液相色谱 - 串联质谱（LC-MS/MS）测定氨基酸序列，并采用数据库辅助鉴定和从头测序两种独立方法进行识别。确定了 FY11（FSESSAPEQHY）和 IR5（ILLYR），它们的质荷比（m/z）分别为 1281.54 和 677.37。经过三次重复实验，IR5 的半数抑制浓度（IC₅₀）为 10.54 ± 1.38 μM，低于 FY11。IR5 被认为是非竞争性 ACE 抑制剂，其对接相互作用能为 - 106.842 kJ/mol。对接结果显示，ACE 与该肽的相互作用发生在 ACE 活性位点之外，不涉及氯离子（Cl₂）结合位点之一的精氨酸 522（Arg 522）。值得注意的是，利用 LC-MS/MS 定量测定发现，在 2mg 嗜热菌蛋白酶粗消化物中，IR5 的含量为 2.42 μg/mg。基于以上特性，钝顶螺旋藻肽可被视为一种具有潜在前景的抗高血压药物。