纳米结构脂质载体涂层助力提升雷奈酸锶（SR）药物递送效率

为解决雷奈酸锶（SR）生物利用度低等问题，研究人员用纳米结构脂质载体（NLC）开展研究，发现 COS-NLC 效果良好。

　　背景：雷奈酸锶（SR）是一种有效的骨再生药物，然而，其生物利用度低且亲水性强，以游离形式给药时会产生很强的细胞毒性、静脉血栓形成和过敏反应。本研究旨在利用纳米结构脂质载体（NLC）作为药物递送系统（DDS）来提高 SR 的生物利用度。方法：为了提高 NLC 的药物递送效率和缓释效果，研究人员用天然聚合物壳寡糖（COS）对其表面进行包被。通过测量粒径和 zeta 电位来确认 COS-NLC 的合成，利用原子力显微镜（AFM）评估其表面形态。采用反相高效液相色谱（RP-HPLC）分析 SR 的负载效率和释放曲线，并在小鼠成纤维细胞 L929 中评估细胞毒性。结果：颗粒表征表明，COS 包被使 NLC 的粒径（从 128.99±2.77nm 略微增加到 131.46±2.13nm）和 zeta 电位（从 - 13.94±0.49mV 增加到 - 6.58±0.32mV）略有增加。COS-NLC 对 SR 的负载效率高达约 86.31±3.28%。体外释放试验表明，与未包被的 NLC 相比，COS-NLC 对 SR 的缓释趋势有所改善。在使用 L929 细胞进行的细胞毒性试验中，COS 包被降低了配方 DDS 的细胞毒性，并且 SR-COS-NLC 的细胞再生效果比单独使用 SR 高 1.4 倍。结论：这些研究结果表明，开发的 COS-NLC 可作为一种有效且生物相容性良好的 DDS 平台，用于递送生物利用度低的药物。