新型酮康唑负载囊泡凝胶：对抗真菌性皮肤感染的新希望

研究人员评估含酮康唑和保湿剂的囊泡系统抗真菌局部制剂，其效果良好，有望用于皮肤真菌感染治疗。

　　目的：特应性皮炎（Atopic dermatitis）是一种外层皮肤受损的病症，会导致水分过度流失和皮肤损伤。本研究旨在评估一种利用负载酮康唑（ketoconazole）和保湿剂的囊泡系统制成的抗真菌局部制剂，用于治疗皮肤真菌感染，同时预防耐药性和复发。
方法：使用 Design Expert 软件中的中心复合设计优化负载酮康唑的非离子表面活性剂囊泡（niosomes），将囊泡大小和药物包封率作为因变量，表面活性剂和有机溶剂浓度作为自变量。将优化后的配方与预测值进行评估，并通过傅里叶变换红外光谱（FT-IR）和差示扫描量热法分析其相容性和稳定性。使用光学显微镜和扫描电子显微镜（SEM）检查非离子表面活性剂囊泡的形态。将非离子表面活性剂囊泡掺入含有 5% 尿素（carbamide）、pH 稳定剂和防腐剂的水凝胶中，以提高皮肤生物利用度。对该凝胶进行粘度、抗真菌活性、体外药物释放、离体渗透、皮肤刺激性、经皮水分流失（TEWL）和组织病理学评估。
结果：优化后的非离子表面活性剂囊泡的囊泡大小为 275nm，药物包封率为 98.38%。该凝胶呈半透明状，不粘腻，在 20°C 时粘度为 18,200mPa?s，体外药物释放持续。释放动力学符合零级和 Baker-Lonsdale 模型，R²值分别为 0.94 和 0.99。在小鼠上应用该凝胶可减少水分流失并改善皮肤屏障功能。
结论：负载酮康唑的非离子表面活性剂囊泡凝胶是一种有前景的用于皮肤真菌感染治疗的药物递送载体。