3D - 树枝状介孔二氧化硅纳米颗粒:提升辛伐他汀疗效的新希望
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时间:2025年03月17日
来源:Drug Delivery and Translational Research 5.7
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为改善辛伐他汀(Simvastatin)特性及疗效,研究用 3D - 树枝状纳米颗粒载药,证实其优势显著。
辛伐他汀是一种强效他汀类药物,具有抗氧化和抗炎特性,常用于治疗高血脂症(hyperlipidemia)及相关心血管疾病。然而,其水溶性差,且易被 CYP3A4 酶大量降解,限制了治疗优势。本研究旨在通过开发 3D - 树枝状介孔二氧化硅纳米颗粒作为纳米载体,改善辛伐他汀的物理化学特性和治疗效果。树枝状二氧化硅纳米颗粒采用一锅双相分层法制备,随后用氨丙基进行表面改性,以增强载药和释药特性。通过优化载药参数,如溶剂类型、药载比和载药时间,制备出尺寸均匀(<200nm)、ζ 电位为 + 21mV、载药能力强(>20%)的树枝状球形纳米颗粒。表征结果证实,结晶态的辛伐他汀转变为无定形态,提高了饱和溶解度,并通过 Fickian 扩散机制实现持续释药。在体内评估中,在泊洛沙姆 - 407 诱导的高血脂症模型中,显示出增强的降血脂、抗氧化特性,对氧化损伤有显著保护作用。肝脏和主动脉组织的组织学评估显示形态几乎正常,突出了纳米颗粒的安全性和有效性。这些结果表明,氨基化树枝状二氧化硅纳米颗粒有望成为提高辛伐他汀治疗效果的有效平台。
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