布比卡因多囊脂质体(MVLs)产品质量属性对其体内性能的影响及生物等效性研究意义

为解决布比卡因多囊脂质体(Exparel?)缺乏临床前数据支持仿制药生物等效性评估的问题，研究人员通过大鼠模型探究了不同处理条件（冻融、机械振荡、高温孵育及过期批次）对MVLs理化属性（形态、粒径、pH、游离药物含量）及药代动力学(PK)的影响。结果表明，产品属性与体内行为存在关联，为MVLs类产品的开发与生物等效性建立提供了关键依据。

　　布比卡因多囊脂质体(Multivesicular Liposomes, MVLs)注射剂Exparel?是一种非阿片类长效局部镇痛药，用于围手术期疼痛管理。由于缺乏支持仿制药生物等效性评估的临床前数据，本研究以雄性SD大鼠为模型，系统考察了不同实验条件（剂量、给药途径、样品稀释比）及人为破坏处理（冻融、机械振荡、高温老化及过期批次）对MVLs体外释放特性与体内药代动力学(PK)的影响。通过表征脂质体形态、粒径分布、pH值、游离药物含量及体外释放曲线，并结合多相PK数据分析，揭示了产品关键质量属性(CQAs)与体内性能的关联性。尽管存在个体间/内PK变异，该研究不仅填补了布比卡因MVLs临床前研究空白，更为其他MVLs相关产品的开发提供了科学路径。