纳米结构脂质载体凝胶共递送他克莫司与百里醌,为银屑病治疗带来新曙光

【字体: 时间:2025年03月27日 来源:AAPS PharmSciTech 3.4

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  银屑病是一种慢性炎症性皮肤病,现有局部治疗存在局限。研究人员开发了一种共包封他克莫司(TAC)和百里醌(THQ)的纳米结构脂质载体(NLC)凝胶。该凝胶透皮效果更佳,在小鼠模型中疗效显著,且安全性良好,为银屑病治疗提供了新选择。

  银屑病是一种慢性炎症性皮肤疾病,全球 2 - 5% 的人口受其影响,常表现为皮肤增厚、脱屑以及各种表皮变化。当前的局部治疗在疗效、皮肤渗透和副作用方面存在局限。本研究旨在开发一种新型纳米结构脂质载体(NLC)凝胶,该凝胶共包封他克莫司(TAC)和百里醌(THQ),以增强药物递送效果和治疗银屑病的疗效。TAC - THQ - NLC 通过乳化溶剂蒸发技术制备,随后使用卡波姆 Ultrez10 作为凝胶剂转化为纳米凝胶。通过体外皮肤渗透、皮肤动力学分析以及银屑病诱导的 Balb/c 小鼠模型对制备的纳米凝胶的疗效进行评估。TAC - THQ - NLC 凝胶(TAC - THQ - NG)相较于 TAC - THQ 悬浮凝胶(TAC - THQ - SG)展现出显著更高的皮肤渗透能力。具体而言,TAC 和 THQ 的渗透增强倍数分别为 2.51 倍和 2.12 倍。傅里叶变换红外光谱(FTIR)和差示扫描量热法(DSC)证实了这些增强效果。皮肤动力学分析表明,与 TAC - THQ - SG 相比,TAC - THQ - NG 的最大浓度(Cmax)分别高出 2.78 倍和 2.37 倍,曲线下面积(AUC)分别高出 2.93 倍和 2.40 倍。此外,在 Balb/c 小鼠银屑病模型中,TAC - THQ - NG 配方使厚度、红斑和鳞屑的银屑病面积严重程度指数(PASI)累积评分降低了 83.80 ± 3.62%,而 TAC - THQ - SG 配方仅降低了 57 ± 9.90%。体内皮肤顺应性研究结果表明,开发的 TAC - THQ - NG 局部应用是安全的。进一步的组织病理学检查显示,皮肤、脾脏和肝脏没有显著变化,这表明 TAC - THQ - NG 配方具有疗效和安全性。基于这些观察结果,可以推断开发的 TAC - THQ - NG 具有卓越的治疗效果。
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