遏酶抗癌新发现:糖芥(Cardaria draba)亚种提取物的双重功效探秘

【字体: 时间:2025年03月27日 来源:Scientific Reports 3.8

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  为解决传统药物治疗代谢性皮肤病的不足,来自土耳其加齐大学和阿塔图尔克大学的研究人员开展了糖芥(Cardaria draba)亚种提取物对 α- 葡萄糖苷酶(α-glucosidase)、酪氨酸酶相关蛋白 1(TRP1)抑制作用及对 DLD-1 结肠癌细胞增殖影响的研究。结果表明该提取物抑制效果显著,为相关疾病治疗提供新思路。

  在人体的健康 “版图” 中,代谢和皮肤问题常常相互交织,成为困扰人们的难题。胰岛素抵抗、肝脏糖代谢紊乱以及脂肪细胞分泌的激素失衡,会引发全身高血糖,给血管和胰腺的胰岛素分泌细胞带来沉重负担。同时,酪氨酸酶相关蛋白 1(TRP1)等催化异常,会导致黑色素生成失控,皮肤出现色素沉着等病变。传统药物在治疗这些复杂的代谢性皮肤病时,特异性、生物利用度和耐受性欠佳,难以精准 “打击” 病灶,因此,寻找更有效的治疗方案迫在眉睫。
土耳其加齐大学(Gazi University)和阿塔图尔克大学(Ataturk University)的研究人员瞄准了这一挑战,他们将目光投向了糖芥(Cardaria draba)的亚种 ——Cardaria draba (L.) DESV. subsp. Chalepensis (L.)。这种植物属于十字花科,富含黄酮类和酚类化合物,具有多种生物活性。研究人员对其提取物展开深入研究,期望能挖掘出治疗代谢性疾病和皮肤病的新 “宝藏”。研究成果发表在《Scientific Reports》上。

为深入探究糖芥提取物的功效,研究人员采用了多种先进技术。在实验中,运用体外酶活性测定法,检测提取物对 α- 葡萄糖苷酶(α-glucosidase)和 TRP1 的抑制作用;借助分子对接、分子动力学模拟和蛋白质动力学分析等计算方法,从分子层面揭示提取物的作用机制。同时,利用气相色谱 - 质谱联用仪(GC/MS)、液相色谱 - 质谱联用仪(LC-MS/MS)分析提取物的成分,还通过 MTT 法评估其对 DLD-1 结肠癌细胞的细胞毒性。

研究结果主要如下:

  1. 成分分析:GC/MS 分析显示,烯丙基异硫氰酸酯占植物提取物重量的 74.07%,还有其他少量成分。LC-MS/MS 分析表明,提取物中含量较高的有牡荆素(8561.6281 ng/mL)、木犀草素(569.0751 ng/mL)等。总酚含量为 35.35 ± 0.51 mg GAE/g 水提取物,总黄酮含量为 33.58 ± 1.23 mg CE/g。
  2. 酶抑制活性:体外实验表明,糖芥提取物对 α- 葡萄糖苷酶和 TRP1 均有显著抑制作用。其对 α- 葡萄糖苷酶的值为 1.89 ± 0.13 μg/ml,低于阳性对照阿卡波糖(2.74 ± 0.11 μg/ml);对 TRP1 的值为 1.53 ± 0.13 μg/ml,低于阳性对照曲酸(1.70 ± 0.48 μg/ml)。
  3. 细胞毒性:MTT 法检测发现,糖芥提取物对 DLD-1 结肠癌细胞有明显的抗增殖作用,值为 767 μg/mL。在一定浓度范围内,细胞活力随提取物浓度变化呈现先降后升再降的趋势。
  4. 分子机制:分子对接发现,矢车菊素 - 3 - O - 葡萄糖苷、牡荆素和迷迭香酸等对 α- 葡萄糖苷酶和 TRP1 具有较高亲和力。分子动力学模拟显示,矢车菊素 - 3 - O - 葡萄糖苷与两种酶结合后,会引起蛋白质结构的构象变化,影响酶的动力学。

研究结论和讨论部分指出,糖芥提取物展现出了令人期待的酶抑制和抗增殖特性。其对 α- 葡萄糖苷酶的抑制作用,暗示它在治疗 2 型糖尿病方面具有潜在价值;对 TRP1 的抑制作用,则有望用于对抗色素沉着和相关皮肤病。此外,提取物对 DLD-1 结肠癌细胞的抗增殖效果,为癌症治疗研究提供了新方向。不过,目前的研究还处于初步阶段,提取物在体内的安全性、药代动力学特性以及对健康细胞的影响等,都需要进一步研究。尽管如此,这项研究为未来开发新型、安全且有效的治疗药物奠定了基础,有望在多个治疗领域取得突破。
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