镍催化光诱导非活化烯烃与氮丙啶的对映汇聚sp3–sp3偶联反应研究
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时间:2025年03月29日
来源:Nature Catalysis 42.9
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编辑推荐:来自国际团队的研究人员针对sp3–sp3键立体选择性构建难题,开发了镍催化光诱导对映汇聚策略,成功实现非活化烯烃与氮丙啶的偶联反应,高效合成含胺手性分子,为药物开发中sp3碳骨架的精准修饰提供了新范式。
催化sp3–sp3成键反应因其能显著提升药物分子临床成功率(如增加sp3杂化碳比例)而备受关注。尽管非活化烯烃和氮丙啶是构建含胺手性骨架的理想前体,但此前尚未实现其光催化对映汇聚偶联。这项研究突破性地利用镍催化剂(Ni-catalyzed)与光能协同作用,将外消旋氮丙啶与烷基锆试剂(alkylzirconium reagents)高效转化为高光学纯度sp3–sp3结构,为药物化学中复杂胺类分子的模块化合成开辟了新途径。
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