氧化石墨烯纳米片复合茉莉花香蜡和蓖麻油基热可逆油凝胶促进酮康唑角膜渗透：体外 - 体内特性及抗真菌研究 —— 为眼用制剂开辟新方向

为解决传统眼科制剂吸收低、角膜渗透有限及药物易从眼腔快速清除的问题，研究人员开展了氧化石墨烯（GO）、茉莉花香蜡（JFW）和蓖麻油（CO）基油凝胶促进酮康唑（KTZ）角膜靶向递送的研究。结果显示该油凝胶抗真菌活性良好且能提升 KTZ 角膜渗透，有望用于眼科油凝胶。

　　药物向眼组织的靶向递送在治疗眼部疾病方面备受关注。传统眼科制剂存在多种缺点，如吸收低、角膜渗透有限以及药物从眼腔快速清除等。近年来，科学界对使用油凝胶治疗眼部感染产生了兴趣，不过角膜渗透仍有待进一步提高。氧化石墨烯（GO）因其优异的生物相容性、增强渗透的能力和表面可调节性，在药物递送领域受到广泛关注。在这项研究中，开发了一种基于 GO、茉莉花香蜡（JFW）和蓖麻油（CO）的油凝胶，以改善酮康唑（KTZ）的角膜渗透，实现靶向递送。简而言之，制备的 GO-KTZ-JFW/CO 油凝胶经过了各种光谱表征、抗真菌研究、体外释放评估、离体渗透实验等。所得结果表明，GO-KTZ-JFW/CO 油凝胶对白色念珠菌具有良好的抗真菌活性，这归因于 GO 和 KTZ 的组合。此外，体外研究证实，66.33±1.88% 的 KTZ 在 6 小时内释放（最佳拟合模型：Korsmeyer peppas；0.991），在油凝胶中遵循非菲克扩散机制（n=0.554）。值得注意的是，GO-KTZ-JFW/CO 油凝胶（批次：JC5）显著提高了 KTZ 分子通过山羊角膜的离体渗透。因此，本研究强调了油凝胶中 GO 的存在有助于增强 KTZ 的跨角膜渗透。总之，GO-KTZ-JFW/CO 油凝胶显示出改善的 KTZ 角膜渗透和良好的抗真菌能力，为眼用油凝胶开辟了一条潜在的途径。