新型噻唑烷 - 4 - 酮衍生物的合成与抗菌活性研究:开拓抗菌药物新方向

【字体: 时间:2025年04月07日 来源:Russian Journal of Bioorganic Chemistry 1.1

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  为探究新型抗菌化合物,研究人员合成 2,3 - 二芳基取代 - 1,3 - 噻唑烷 - 4 - 酮衍生物 (IVa–IVm) ,经 FT-IR、1H NMR 和质谱确证结构,用纸片扩散法筛选抗菌活性。结果显示其对多种菌株有良好抗菌活性,为抗菌药物研发提供新思路。

  摘要:通过传统方法,在 1,4 - 二氧六环和 ZnCl2存在下,巯基乙酸与席夫碱 (IIIa–IIIm) 反应,合成了新型 2,3 - 二芳基取代 - 1,3 - 噻唑烷 - 4 - 酮衍生物 (IVa–IVm)。方法:通过傅里叶变换红外光谱 (FT-IR)、核磁共振氢谱 (1H NMR) 和质谱对这些化合物的结构进行确证。采用纸片扩散法筛选新合成化合物的抗菌活性。选择革兰氏阴性菌(铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa) 和大肠杆菌 (E. coli))和革兰氏阳性菌(枯草芽孢杆菌 (B. subtilis) 和金黄色葡萄球菌 (S. aureus))菌株进行抗菌活性测试,以环丙沙星为标准药物。同时,以标准药物氟康唑对真菌菌株(白色念珠菌 (C. albicans) 和黑曲霉 (A. niger))进行抗真菌活性测试。结果与讨论:研究结果表明,合成的衍生物对所有测试微生物均表现出良好的抗菌和抗真菌活性。结论:芳环上带有 - OH、-Cl、-NO2和 - OCH3取代基的化合物表现出最强的抗菌和抗真菌活性。
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