米诺地尔环糊精包合物微乳与传递体治疗雄激素性脱发的对比研究：探寻更优方案

为解决米诺地尔传递体 - 包合物（MXD/SCD@TF）制备复杂、稳定性差导致的成本问题，研究人员制备、优化并表征了以 VES 为辅助油相的米诺地尔 - 磺丁基醚 -β- 环糊精包合物微乳（MXD/SCD@ME）。结果显示 MXD/SCD@ME 优势明显，有望成为治疗雄激素性脱发（AGA）更好的选择。

　　米诺地尔（MXD）传递体与包合技术相结合设计的 MXD/SCD@TF 在治疗小鼠雄激素性脱发（AGA）方面明显优于市售 2% 米诺地尔酊剂，但它制备复杂、稳定性差，无疑增加了开发和使用成本。在本文中，研究人员利用之前的无醇低表面活性剂微乳技术，以 VES 为辅助油相，制备、优化并表征了负载米诺地尔与磺丁基醚 -β- 环糊精（SBE-β-CD）包合物的微乳，并将其对 AGA 的 C57BL/6 小鼠的治疗效果与 MXD/SCD@TF 进行对比。根据三元相图、米诺地尔透过 SD 大鼠皮肤的稳态渗透速率和药物滞留情况，选择 MXD/SCD@ME 作为最优处方，其由 5.25% 油相、9.75% 表面活性剂、10.20% SBE-β-CD、1.02% MXD 和 73.78% 水组成，符合微乳特征。MXD/SCD@ME 稳定性良好，包合技术的应用使微乳中米诺地尔的载药量提高近 5 倍。体内皮肤渗透试验和激光共聚焦扫描成像结果表明，MXD/SCD@ME 比 MXD/SCD@TF 更容易将药物输送到更深的皮肤组织。毛发再生研究显示，MXD/SCD@ME 在促进毛发生长、延长毛发生长期、降低活性氧（ROS）水平和促进毛囊细胞增殖方面能力更强。此外，MXD/SCD@ME 的空白微乳对 AGA 有一定治疗效果，表明 VES 和米诺地尔之间存在协同作用。所有这些都表明，MXD/SCD@ME 有望为米诺地尔治疗 AGA 的药物疗法提供比 MXD/SCD@TF 更好的选择。