新型124I 标记小分子探针用于 CAIX 表达无创 PET 成像的研究：为肿瘤缺氧监测开辟新径

为探究碳酸酐酶 IX（CAIX）在肿瘤中的作用，研究人员开展了新型124I 标记的小分子探针 [124I] I-XYIMSR-01 的相关研究。结果显示该探针性能良好、靶向性强，能用于肿瘤缺氧的长期动态监测，意义重大。

　　碳酸酐酶 IX（Carbonic anhydrase IX，CAIX）在大多数缺氧肿瘤中的表达高于正常组织，它会促进肿瘤的生长、侵袭和转移。本研究旨在通过正电子发射断层扫描（Positron Emission Tomography，PET）成像评估 [¹²⁴I] I-XYIMSR-01 在 CAIX 过表达肿瘤中的滞留和诊断能力。研究人员用^124/125I 标记 [^124/125I] I-XYIMSR-01，通过细胞摄取实验检测其在不同细胞系中的 CAIX 靶向特性，利用 PET 成像和生物分布研究在不同 CAIX 表达模型中验证其体内诊断和滞留能力，并获取病理组织进行免疫组织化学（Immunohistochemical，IHC）和苏木精 - 伊红（Hematoxylin–Eosin，HE）染色，以探究 CAIX 与缺氧的关系，进一步分析 PET/CT 结果。结果显示，成功获得了具有高比活度、良好放射化学纯度和稳定性的 [¹²⁴I] I-XYIMSR-01。在高表达 CAIX 的 HT-29 细胞中，[¹²⁴I] I-XYIMSR-01 的摄取量显著高于低表达 CAIX 的 HCT116 细胞（1 小时时，12.78 ± 0.47 对比 1.06 ± 0.10，p = 0.000），这表明该探针具有良好的 CAIX 靶向能力和特异性。在 Micro-PET 成像中，HT29 模型实现了持续 48 小时的清晰分子图像。定量生物分布结果表明，注射后 24 小时内，肿瘤与消化道背景组织具有良好的信噪比，意味着 [¹²⁴I] I-XYIMSR-01 可用于消化道肿瘤的延迟成像（肿瘤与小肠的比值为 8.79 ± 0.98）。IHC 病理也证实了肿瘤的摄取情况。该研究表明，[¹²⁴I] I-XYIMSR-01 是一种理想的肿瘤缺氧分子探针，能够对缺氧肿瘤进行长期动态监测和成像。 】