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这篇综述聚焦 2020 - 2025 年新型与五元杂环（N/O/S）相连的 β- 内酰胺合成策略。β- 内酰胺（β-Lactam）衍生物在药物中应用广泛，文中介绍过渡金属催化、Staudinger 环加成等合成方法，助力设计开发疗效更好的 β- 内酰胺杂环化合物。
### β- 内酰胺衍生物的研究背景
β- 内酰胺（β-Lactam）衍生物在众多现有药物中广泛存在，其独特的结构使得它成为药物研发的重要基础。由于 β- 内酰胺支架在药物领域的普遍性，激发了化学家们不断探索其合成方法。
新型 β- 内酰胺杂环化合物的研发
近年来，通过新颖的药效基团杂化策略，将 β- 内酰胺衍生物引入到各种杂环中，这一举措促使了具有重要药用价值化合物的开发。其中，含有氮（N）、氧（O）、硫（S）等杂原子的五元杂环，对化合物的化学和生物学性质有着重要影响。
合成策略的进展
- 过渡金属催化：过渡金属催化在构建 β- 内酰胺支架的过程中发挥了重要作用。它能够促使反应朝着特定方向进行，提高反应的选择性和效率，为合成与五元杂环相连的 β- 内酰胺提供了有效的途径。
- Staudinger 环加成：Staudinger 环加成是合成 β- 内酰胺类化合物的经典反应之一。在新型 β- 内酰胺与五元杂环相连的化合物合成中，该反应依然展现出独特的优势，能够精准地构建目标分子结构。
- Kinugasa 反应：Kinugasa 反应为 β- 内酰胺的合成提供了一种温和且高效的方法。通过该反应，可以在相对较温和的反应条件下，实现 β- 内酰胺与五元杂环的连接，丰富了合成此类化合物的手段。
- 卤环化：卤环化反应是一种重要的有机合成方法。在 β- 内酰胺与五元杂环相连化合物的合成中，卤环化能够巧妙地引入卤原子，并通过环化反应构建出复杂的分子结构，为合成提供了多样化的选择。
- 利用现有 β- 内酰胺药物进行功能化：以现有的 β- 内酰胺药物为基础进行功能化改造，不仅能够充分利用已有的药物资源，还可以通过对其结构的修饰，开发出具有更优疗效的新型药物，为药物研发提供了一种经济且高效的思路。
研究意义与展望
本文深入回顾了 2020 - 2025 年合成与五元杂环（N/O/S）相连的 β- 内酰胺的最新方法。这些合成策略的发展，为研究人员设计和开发具有更高治疗效果的新型 β- 内酰胺与五元杂环相连的化合物提供了有力支持。未来，随着研究的不断深入，有望开发出更多具有创新性的合成方法，进一步推动 β- 内酰胺类药物在医学领域的应用，为人类健康事业做出更大的贡献。
