基于水溶助长和固体分散技术提升苯扎贝特（Bezafibrate，BZF）溶解度和生物利用度的研究：为降血脂治疗带来新突破

为解决苯扎贝特（BZF）因水溶性差、口服生物利用度低而影响临床疗效的问题，研究人员开展了制备 BZF 与水溶助长剂共无定形复合物的研究。结果显示该复合物稳定性好、体外释放佳，相对生物利用度达 255%，为提升 BZF 性能提供了新策略。

　　苯扎贝特（Bezafibrate，BZF）是一种贝特类降血脂药物，主要用于临床治疗甘油三酯（TG）显著升高的高血脂症，其降低 TG 的效果比他汀类药物更显著，弥补了他汀类药物的不足。然而，BZF 属于生物药剂学分类系统（BCS）二类药物，在水中溶解度低，口服生物利用度差。为提高 BZF 的溶解度和生物利用度，研究人员制备了包含 BZF 和一种水溶助长剂的共无定形复合物。
研究选用精氨酸（Arginine，Arg）作为 BZF 的水溶助长剂，采用冷冻干燥法制备 BZF-Arg 共无定形复合物，并通过傅里叶变换红外光谱（FT-IR）、X 射线粉末衍射（XRPD）和差示扫描量热法（DSC）进行表征。此外，还对该复合物进行了稳定性测试、体外释放实验和药代动力学研究。
表征结果表明，BZF 和 Arg 之间形成了氢键，且在 BZF-Arg 复合物中，药物的晶态转变为非晶态。该复合物表现出良好的稳定性和更好的体外释放性能。药代动力学研究显示，与 BZF 混悬液相比，BZF-Arg 复合物的峰浓度（C_max）和药时曲线下面积（AUC_0→36）显著提高，相对生物利用度达到 255%。
综上所述，通过水溶助长和固体分散技术制备的 BZF-Arg 共无定形复合物，为提高 BZF 的溶解度和生物利用度提供了一种有前景的策略。