吸入式芒柄花素 - 聚乳酸 - 羟基乙酸共聚物大孔微球（FMN-PLGA-MSs）：特发性肺纤维化（IPF）治疗的新希望

为解决特发性肺纤维化（IPF）治疗难题，研究人员开展了芒柄花素（FMN）相关研究。制备出 FMN-PLGA-MSs，其在小鼠肺纤维化模型中效果显著，能改善肺功能等。这为 IPF 治疗提供了新的吸入式药物选择。

　　特发性肺纤维化（IPF）是一种病因不明的进行性肺部疾病，有效治疗手段少且死亡率高。此前研究表明，芒柄花素（FMN）可改善博来霉素诱导的肺纤维化症状，有望成为治疗 IPF 的药物。在本研究中，通过乳液溶剂蒸发法制备了可吸入的载芒柄花素聚乳酸 - 羟基乙酸共聚物（PLGA）大孔微球（FMN-PLGA-MSs）。扫描电子显微镜（SEM）显示，FMN-PLGA-MSs 是表面有许多孔隙的松散颗粒，测量的平均几何直径超过 10μm。包封率（EE）和载药率（DL）分别为 87.72±6.34% 和 4.18±0.30%。FMN-PLGA-MSs 中的 FMN 可在 2 小时内快速释放，并可持续释放 21 天。细胞实验和实时荧光定量聚合酶链式反应（q-RT-PCR）实验表明，FMN 可通过作用于转化生长因子 -β₁（TGF-β₁）/Smad3 信号通路，抑制成纤维细胞的激活和细胞外基质（ECM）的沉积。在小鼠肺纤维化模型中，FMN-PLGA-MSs 比游离 FMN 口服给药的抗纤维化效果更好，可显著改善肺功能，降低羟脯氨酸水平，减轻肺损伤。将芒柄花素制成微球制剂，可显著提高其溶解性，实现有效的肺部给药。这种方法不仅提高了肺部靶向性，还降低了全身毒性。此外，它有助于更好地在肺部沉积，并延长芒柄花素在肺部的保留时间。综上所述，FMN-PLGA-MSs 可能是一种有前景的用于治疗 IPF 的吸入式药物。