双香豆素桥联喹唑啉二酮衍生物：合成、分子对接研究及细胞毒性活性 —— 为抗癌药物研发带来新希望

癌症是全球人类发病的主要原因。研究人员开展了新型香豆素 - 喹唑啉二酮 - 香豆素共轭物的合成及抗癌活性研究。以阿霉素（Doxorubicin）为参照，部分化合物对 T-98G 胶质母细胞瘤、PC-3 前列腺癌、MCF-7 乳腺癌细胞的细胞毒性比阿霉素更高。该研究为抗癌药物开发提供了新方向。

　　癌症仍是全球人类发病的主要原因。研究合成了一系列新型香豆素 - 喹唑啉二酮 - 香豆素共轭物，并以阿霉素（Doxorubicin）为参照药物，评估其对选定的人类癌细胞系（T-98G 胶质母细胞瘤、PC-3 前列腺癌细胞、MCF-7 乳腺癌细胞以及 HEK-293 人胚肾细胞）的抗癌活性。化合物 4、3d 和 3b 的衍生物在 72 小时时对所有癌细胞表现出比参照药物阿霉素更高的细胞毒性活性。分子对接分析表明，合成的化合物能与人类 DNA 拓扑异构酶 II^α的 ATP 酶结构域活性位点结合，这也支持了实验测定的抗癌活性。