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目前硼中子俘获疗法（BNCT）中，4 - 硼 - L - 苯丙氨酸（BPA）依赖 L 型氨基酸转运体（LAT1），限制了其应用。研究人员探究新型硼载体 PBC-IP 用于头颈部癌 BNCT 的潜力。结果显示 PBC-IP 有肿瘤积累和一定疗效，但 BPA 更优。该研究为 BNCT 发展提供参考。
在癌症治疗的领域中，硼中子俘获疗法（BNCT）如同一位崭露头角的 “新星”，备受瞩目。它利用热中子与稳定同位素硼 - 10 发生核反应，产生 α 粒子（
4He）和锂 - 7 核，这些粒子能在癌细胞内精准 “发力”，诱导癌细胞死亡。然而，当下 BNCT 的 “主力军” 4 - 硼 - L - 苯丙氨酸（BPA）却存在 “短板”。BPA 主要依靠 L 型氨基酸转运体（LAT1）进入癌细胞，可许多肿瘤细胞中 LAT1 表达并不高，这就大大限制了 BPA 在 BNCT 中的治疗效果，使得 BNCT 的应用范围难以进一步拓展。因此，开发新型硼载体迫在眉睫。
日本的研究人员挺身而出，为解决这一难题展开了深入研究。他们将目光聚焦在叶酸受体（FRs）上，因为 FRs 在多种癌症中都有高表达。研究人员开发出一种新型硼载体 ——Pteroyl-closo-dodecaborate 共轭 4-(p- 碘苯基) 丁酸（PBC-IP），并探究其用于头颈部癌 BNCT 的潜力。这项研究成果发表在《Applied Radiation and Isotopes》上。
研究人员采用了多种关键技术方法。首先构建人头部和颈部鳞状细胞癌（SAS）异种移植模型小鼠，为后续实验提供研究对象；之后通过静脉注射 PBC-IP 或 BPA 溶液，测量不同时间点小鼠各器官包括肿瘤中的硼浓度，以此来研究其生物分布情况。
下面来看具体的研究结果。
- PBC-IP 在 SAS 异种移植模型小鼠中的生物分布：研究人员给 SAS 异种移植模型小鼠静脉注射 PBC-IP 或 BPA 溶液（25mg [10B]/kg 体重），并在不同时间点测量各器官硼浓度。结果发现 PBC-IP 能实现选择性肿瘤积累，但肿瘤中的硼浓度低于 BPA（分别为 5μg [10B]/g 和 15μg [10B]/g），而且 PBC-IP 会在肝脏进行显著代谢。
- 治疗效果对比：进行 BNCT 治疗后发现，使用 PBC-IP 的小鼠肿瘤生长受到抑制，不过使用 BPA 的小鼠治疗效果更优，几乎能消除肿瘤。并且，两个治疗组均未观察到明显毒性。
综合研究结果和讨论部分来看，虽然 PBC-IP 在靶向 FRs 表达肿瘤的 BNCT 治疗中展现出一定潜力，能选择性在肿瘤中积累并抑制肿瘤生长，但与目前的 “金标准” BPA 相比，无论是肿瘤积累量还是治疗效果，PBC-IP 都稍逊一筹。不过，这项研究为 BNCT 领域的发展开辟了新方向，让科研人员看到了针对 FRs 开发硼载体的可能性，为后续开发更有效的硼载体提供了宝贵的参考依据，有望推动 BNCT 在更多类型癌症治疗中的应用。
