综述：吲哚的硫化或硒化反应研究进展

（编辑推荐）本综述系统总结了吲哚C(sp2)─H键直接硫/硒化（Chalcogenylation）领域的最新进展，重点探讨C─S/C─Se键构建的绿色合成策略、反应机制及其在生物活性分子（如单/二硫/硒化吲哚）开发中的应用价值，为药物化学和有机合成研究提供重要参考。

　　

吲哚硫化与硒化反应的研究突破

反应机制与合成策略
近年来，吲哚C(sp²)─H键的直接硫/硒化反应取得显著进展。通过过渡金属催化、电化学氧化或光催化等手段，可实现C─S/C─Se键的高效构建。其中，钯催化体系对C─H键的选择性活化表现突出，而无金属参与的自由基路径则更符合绿色化学原则。值得注意的是，部分反应能在室温、水相或可见光条件下完成，显著降低能耗。

结构多样性与生物活性
单硫/硒化吲哚（Monochalcogenyl indoles）因其硫醚/硒醚键的独特电子效应，常表现出抗菌、抗肿瘤活性；而二硫/硒化产物（如3,5-双取代吲哚）则通过调节细胞氧化还原平衡，成为神经退行性疾病药物的潜在靶点。研究证实，硒化吲哚衍生物对GPx（谷胱甘肽过氧化物酶）的模拟作用尤为突出。

未来展望
尽管该领域已开发出多种高效催化剂（如CuI/Ag₂O协同体系），但区域选择性和手性控制仍是挑战。结合人工智能辅助设计或流动化学技术，有望进一步优化反应效率，推动含硫/硒吲哚药物（如5-HT₃受体调节剂）的临床转化。