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2 型糖尿病威胁着众多患者的健康，为寻找更有效的治疗药物，研究人员开展了从碳水化合物合成 SGLT2 抑制剂和天然产物的研究。他们发现许多单糖和甘氨酸（glycals）在合成中作用关键，这为糖尿病治疗及新药研发带来新方向。
在现代社会，糖尿病尤其是 2 型糖尿病，正像一场悄无声息的 “健康风暴”，席卷着越来越多的人群。它不仅严重影响患者的生活质量，还带来诸多并发症，给全球医疗体系造成了沉重负担。传统的糖尿病治疗药物虽在一定程度上控制病情，但仍存在局限性。因此，研发新型、高效且副作用小的治疗药物迫在眉睫。在此背景下，科学家们将目光投向了碳水化合物领域，期望从中找到治疗糖尿病的新契机。
印度巴纳拉斯印度大学（Institute of Excellence, Banaras Hindu University，IoE BHU）的 Bindu Tiwari、Ram Pratap Pandey、Nazar Hussain 等研究人员，深入探究从碳水化合物合成钠 - 葡萄糖协同转运蛋白 2（SGLT2）抑制剂和天然产物的相关课题。他们发现，C - 糖苷（一种糖分子通过碳 - 碳键与糖苷配基相连的糖苷）在这一过程中意义重大，其独特的结构稳定性为合成提供了可靠基础。同时，研究还探索出多种利用创新方法合成天然产物的途径，这一成果为糖尿病治疗药物的开发以及天然产物在医学领域的应用开辟了新方向，论文发表在《Carbohydrate Research》上。
研究人员主要运用了化学合成技术和催化反应技术。在合成过程中，以保护的葡烯糖等为起始原料，通过钯催化的脱羧糖基化反应、加氢反应等一系列化学反应来构建目标产物的结构。
合成卡格列净（Canagliflozin）
研究人员 Seki 等人在 2023 年披露了一种合成卡格列净的新策略。卡格列净是治疗 2 型糖尿病的 SGLT2 抑制剂，它通过抑制 SGLT2 蛋白对尿液中葡萄糖的重吸收，使多余葡萄糖随尿液排出，从而降低血糖水平。新合成策略为该药物的生产提供了新的技术路线。
合成曲霉内酯 A（Aspergilide A）
Liu 及其同事采用钯催化的脱羧糖基化方法进行 β - 糖基化反应，以此合成曲霉内酯 A。合成从保护的葡烯糖开始，经钯催化脱羧偶联反应得到产物，再通过雷尼镍（Raney Ni）和 H2对产物双键进行氢化，后续利用新生成的羟基继续反应，最终成功合成曲霉内酯 A，为这类天然产物的合成提供了有效方法。
研究表明，C - 糖苷在 SGLT2 抑制剂和天然产物的合成中具有重要的生物学意义。随着格列净类药物在糖尿病治疗中的广泛应用，研究人员对 SGLT2 抑制剂的合成研究愈发深入。此外，利用创新方法合成多种天然产物，如岩白菜素（bergenin）、去细胞孢菌素（decytospolide）、剪接抑制素 G（spliceostatin G）等，丰富了天然产物的合成手段。这些研究成果不仅为糖尿病治疗药物的研发提供了新的思路和方法，也拓展了天然产物在医学领域的应用范围，对推动生命科学和健康医学的发展具有重要意义。
