靶向微管蛋白（Tubulin）/ 组蛋白去乙酰化酶 6（HDAC6）双靶点抑制剂：癌症治疗新希望

为解决高转移性和晚期恶性肿瘤的耐药问题，研究人员开展了针对同时靶向 Tubulin 和 HDAC6 的双靶点化合物的设计与合成研究。结果显示，化合物 6-4 抑制 Tubulin 聚合、癌细胞增殖等效果显著，有望成为癌症治疗的候选药物。

　　癌症联合治疗是应对高转移性和晚期恶性肿瘤耐药性的创新策略。研究人员设计并合成了一系列同时靶向微管蛋白（Tubulin）和组蛋白去乙酰化酶 6（HDAC6）的双靶点化合物。其中，名为 6-4 的化合物对 Tubulin 聚合有着强大的抑制活性，对测试的癌细胞系也展现出很强的抗增殖能力。6-4 能够抑制 Tubulin 聚合，破坏肿瘤细胞的微管网络。在使用 6-4 处理后，还观察到 Tubulin 去乙酰化显著下调，这表明它对 HDAC6 有抑制作用。机制研究表明，6-4 可以将细胞周期阻滞在 G₂/M 期，并以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。此外，6-4 能够抑制 HeLa 细胞的转移，还能显著抑制人脐静脉内皮细胞（HUVEC）管的形成。所有这些结果都表明，6-4 有望成为治疗癌症的有力候选药物。