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乳腺癌存在侵袭性突变、高耐药性和诊断延迟问题，传统治疗副作用大。研究人员开发叶酸和精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸（RGD）修饰的纳米囊泡（niosomes）共递甲磺酸伊马替尼（IM）和姜黄素（C）。结果显示其能高效递药，显著抑制癌细胞，为乳腺癌治疗带来新希望。
乳腺癌以其侵袭性突变、高耐药性和诊断延迟为显著特征。传统治疗手段常常引发严重的副作用，这使得靶向治疗的需求愈发迫切。在这项研究中，科研人员研发出一种靶向递送系统，利用叶酸和精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸（RGD）修饰的纳米囊泡（niosomes），来递送亲水性的甲磺酸伊马替尼（IM）和疏水性的姜黄素（C），以此治疗乳腺癌。
研究人员制备了相关制剂，并对其粒径、ζ 电位、多分散指数、包封率和形态进行了表征。此外，傅里叶变换红外光谱（FTIR）研究排除了药物间的不相容性。在两种不同 pH 条件下进行了体外药物释放研究。同时开展了体外细胞毒性（剂量依赖性和活性氧（ROS）活性）和体内生物利用度研究，以验证这一概念。
双载药纳米囊泡（R - F - PL64oxNS@IM - C）旨在有效递送 IM 和 C，其粒径小于 300nm，ζ 电位高达 - 18mV。该制剂对两种药物的包封率均超过 70%，且在两种探索的 pH 条件下，药物可持续释放 36 小时。使用 MCF - 7 细胞进行的体外实验结果显示，与单纯的药物（IM 和 C）相比，R - F - PL64oxNS@IM - C 通过上调促凋亡基因和下调抗凋亡基因，显著诱导细胞死亡。
体内研究表明，与单纯药物相比，使用靶向纳米囊泡系统，姜黄素（C）和甲磺酸伊马替尼（IM）的生物分布分别提高了约 1.9 倍和 5 倍 。药代动力学分析显示，R - F - PL64oxNS@IM 中的 IM 以及 R - F - PL64oxNS@IM - C 中的 C，其最大血药浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）显著高于单纯的 IM 和姜黄素。此外，使用 RGD 和叶酸引导的纳米囊泡制剂，IM 和 C 的达峰时间（Tmax）均延长至 3 小时，而单纯的 IM 和 C 的 Tmax仅为 0.5 小时，这表明该制剂在体循环中的保留时间延长，生物利用度更高。靶向递送还显著降低了肿瘤坏死因子 - α（TNF - α）水平，表明其治疗潜力得到提升。研发的 R - F - PL64oxNS@IM - C 在杀伤乳腺癌细胞方面，比单纯的 IM 和 C 更为精准有效。
