双重响应离子交换树脂包封盐酸托莫西汀:掩味与双相释放的创新突破

【字体: 时间:2025年04月30日 来源:AAPS PharmSciTech 3.4

编辑推荐:

  盐酸托莫西汀(ATH)用于治疗儿童注意缺陷多动障碍(ADHD)时存在苦味、剂量调整困难等问题。研究人员提出将 ATH 封装进离子交换树脂(IERs)的策略。实验表明,ATH 口服崩解片(ATH ODT)能掩味且双相释放,有良好应用前景。

  盐酸托莫西汀(ATH)是治疗儿童注意缺陷多动障碍(ADHD)的一线药物。但它有苦味,剂量调整也困难。每日一次给药可能导致药物暴露过量,每日两次给药虽能改善血浆药物浓度稳定性,却会降低患者依从性,尤其对学龄儿童。
为解决这些问题,研究人员提出新策略,将 ATH 封装到离子交换树脂(IERs)中,得到 ATH@IER。电子舌分析显示,ATH@IER 在中性条件下,pH 响应性释放 ATH 的速率有限,有效掩盖了苦味。ATH@IER 对阳离子的响应释放展现出速释(IR)特性。将其与用尤特奇(Eudragit?)RS100 包衣的 ATH@IER(ATH@MC)结合,构建了双相释放系统。

研究人员使用 ATH@IER 和 ATH@MC(质量比 40:60),再加上其他辅料,制备出 ATH 口服崩解片(ATH ODT)。药代动力学研究表明,单次服用 ATH ODT 会产生双峰血浆浓度,与单次服用市售 ATH 口服溶液相比,峰浓度(Cmax)降低一半,而药时曲线下面积(AUC0-t)不变。值得注意的是,每日两次给药时,ATH ODT 的血浆药物浓度比市售产品更稳定。

总之,ATH ODT 是一种很有前景的剂型,能有效掩味并实现双相释放,为 ADHD 的治疗带来新希望。

相关新闻
生物通微信公众号
微信
新浪微博
  • 急聘职位
  • 高薪职位

知名企业招聘

热点排行

    今日动态 | 人才市场 | 新技术专栏 | 中国科学人 | 云展台 | BioHot | 云讲堂直播 | 会展中心 | 特价专栏 | 技术快讯 | 免费试用

    版权所有 生物通

    Copyright© eBiotrade.com, All Rights Reserved

    联系信箱:

    粤ICP备09063491号