泼尼松龙温敏型原位凝胶纳米粒的皮肤给药研究:提升疗效与稳定性的新突破

【字体: 时间:2025年04月30日 来源:AAPS PharmSciTech 3.4

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  为解决皮肤炎症治疗中药物稳定性差、皮肤渗透性不足和全身暴露风险等问题,研究人员将泼尼松龙(PRD)封装进非聚乙二醇化和聚乙二醇化纳米粒(niosomes),再载入温敏型原位凝胶。结果显示聚乙二醇化 PRD 纳米粒原位凝胶稳定性和缓释性更优,有望用于局部皮质类固醇治疗。

  泼尼松龙(Prednisolone,PRD)因其对皮肤的抗炎作用而被熟知。本研究旨在将 PRD 封装到纳米粒(niosomes)中,然后将其载入温敏型原位凝胶,用于治疗皮肤炎症,以此增强药物稳定性、皮肤渗透性,提高患者依从性,同时减少全身暴露。
PRD 被分别封装到非聚乙二醇化(non - PEGylated)和聚乙二醇化(PEGylated)纳米粒中,随后载入温敏型原位凝胶。非聚乙二醇化 PRD 纳米粒的粒径(particle size,PS)为 354.3±1.9nm,多分散指数(polydispersity index,PDI)为 0.3±0.0,ζ 电位(ζ - potential )为 - 19.4±1.0mV;而聚乙二醇化纳米粒的 PS、PDI 和 ζ 电位分别为 314.9±4.2nm、0.1±0.0 和 - 34.6±2.2mV。此外,聚乙二醇化纳米粒的包封率和载药量均高于非聚乙二醇化纳米粒。

将非聚乙二醇化和聚乙二醇化 PRD 纳米粒载入温敏型原位凝胶后,其相转变温度(Tsol→gel)分别为 34.1±0.4°C 和 33.2±0.9°C。原位凝胶呈现假塑性流动并具有粘弹性。PRD 纳米粒及其相应的原位凝胶对人牙龈成纤维细胞具有生物相容性。涂抹 PRD 纳米粒凝胶后,大鼠爪部炎症有所减轻。在 4°C 下进行的 3 个月稳定性研究表明,聚乙二醇化 PRD 纳米粒及其相应的原位凝胶比非聚乙二醇化的更稳定。

综上所述,聚乙二醇化 PRD 纳米粒原位凝胶展现出卓越的稳定性和缓释性能,是局部皮质类固醇治疗的有潜力候选药物。

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