皮下递送超高浓度(500 mg/mL)蛋白质微粒混悬液：药代动力学、疗效、生物分布与免疫原性研究

为解决皮下(S.C.)给药体积限制及高浓度蛋白制剂(>1 g剂量)的稳定性难题，研究人员开发了非水性微粒混悬技术(Elektrofi)，在啮齿类动物模型中证实500 mg/mL混悬液(注射力<20 N/20 s)与水性制剂具有生物等效性，且疗效与免疫原性相当，为生物药居家自我给药提供了创新解决方案。

　　

随着生物药领域向皮下注射(S.C.)方向转型，患者居家自我给药正成为新趋势。然而传统水性制剂难以突破175 mg/mL的浓度天花板，且面临注射器推注力(syringability)和稳定性挑战。Elektrofi团队另辟蹊径，开发出非水性蛋白质微粒混悬技术，成功实现高达500 mg/mL的超高浓度皮下递送——这相当于能在20秒内以小于20牛顿的推注力完成注射！

在关键动物实验中，该微粒混悬制剂展现出与常规水性对照品相当的药代动力学(PK)特征：皮下清除率(clearance)无显著差异，疗效指标旗鼓相当，更令人振奋的是免疫原性(immunogenicity)风险也未升高。这项突破性工作首次系统性验证了超高浓度微粒混悬技术的临床转化潜力，目前正通过多项生物医药合作推进至临床试验阶段。那些在实验中"客串"的商业化试剂模型，恰似打开了一扇窥见未来生物药递送革命的窗口。