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炎症性疾病危害健康，现有抗炎药副作用多。研究人员对广藿香（Pogostemon cablin）展开研究，从其地上部分分离出 17 种化合物。其中鼠李秦素（rhamnazin）等 3 种化合物抗炎活性强，还进行相关预测。这为抗炎药物研发提供新方向。
在人体的健康防御体系中，炎症就像一把双刃剑。适度的炎症反应是身体对抗外界病菌入侵、修复受损组织的重要手段，但一旦炎症失控，急性炎症可能迅速引发组织损伤，而慢性炎症更是与类风湿关节炎、狼疮红斑、克罗恩病等多种疾病紧密相连，严重威胁人们的健康。目前临床上常用的抗炎药物，如皮质类固醇和非甾体抗炎药（NSAIDs），长期使用却会带来各种令人头疼的副作用。皮质类固醇可能导致库欣综合征、免疫抑制等问题；传统非选择性 NSAIDs 容易引发胃肠道溃疡、出血；就连选择性 COX-2 抑制剂也存在严重心血管副作用。在这样的困境下，寻找更安全有效的抗炎药物迫在眉睫。
广藿香（Pogostemon cablin）作为唇形科植物，在传统中医药领域有着悠久的应用历史，它不仅能缓解焦虑、刺激神经系统，还具有抗炎、镇痛等多种功效。然而，广藿香中众多潜在的生物活性成分及其具体的抗炎机制，尤其是地上部分的非挥发性成分，还未得到充分研究。为了深入探索广藿香的奥秘，来自国内的研究人员针对这一问题展开了全面研究。他们希望通过研究，挖掘广藿香的抗炎潜力，为开发新型抗炎药物提供理论依据。
研究人员从广藿香的地上部分分离并鉴定出 16 种已知化合物（1 - 15 和 17）以及 1 种半合成新化合物 5 - 羟基 - 3 - 异戊烯氧基 - 7,3′,4′ - 三甲氧基黄酮（16），这些化合物涵盖了黄酮类、吡喃酮类、倍半萜类和苯类化合物。为了探究这些化合物的抗炎特性，研究人员利用脂多糖（LPS）诱导 RAW264.7 巨噬细胞产生炎症反应，重点研究丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）和核因子 κB（NF - κB）信号通路，这两条通路在炎症反应中起着关键的调控作用。研究过程中，使用了 NMR 光谱技术、柱色谱（CC）和制备薄层色谱（TLC）等技术对化合物进行分离鉴定；采用一氧化氮（NO）抑制试验和炎症相关蛋白的蛋白质免疫印迹（Western blot）分析来评估化合物的抗炎活性；通过分子对接和计算机模拟理化性质预测，研究化合物与诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的结合作用以及它们的类药性和口服生物利用度。
在对广藿香化合物的研究中，研究人员首先进行了化合物的分离。他们将 3.0 kg 广藿香地上部分用甲醇提取，得到 345 g 提取物，再经乙酸乙酯和水（1:1，v/v）萃取，得到乙酸乙酯提取物（Fr. A，65 g）和水提取物（Fr. B，275 g）。对乙酸乙酯提取物进一步分馏、柱色谱分离，得到多个组分，其中 A1 - A3 和 A9 - A11 组分再经 CC 和制备 TLC 纯化，成功分离出多种化合物。
在抗炎活性评估实验中，研究人员发现，在众多化合物里，鼠李秦素（rhamnazin，4）、pachypodol（5）和（E） - 2 - 甲基 - 6 -（p - 甲苯基）庚 - 3 - 烯 - 2 - 醇（15）在 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中展现出强大的抗炎活性。鼠李秦素（4）能够显著调节 IκBα 水平，降低 JNK 和 p38 的磷酸化表达，这表明它可以通过抑制 NF - κB 激活，经由 MAPK 信号通路减轻炎症反应。pachypodol（5）则选择性地抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS）表达和 p - JNK，体现出其抗炎活性的特异性。（E） - 2 - 甲基 - 6 -（p - 甲苯基）庚 - 3 - 烯 - 2 - 醇（15）能下调 iNOS、p - Erk 和 p - JNK 的表达，对促炎介质有着更广泛的抑制作用。
分子对接结果显示，生物活性化合物 4、5 和 15 与关键残基，特别是 Hem901、Pro344 和 Glu371 具有很强的结合亲和力，这与它们的 NO 抑制效果一致。此外，计算机模拟的理化性质预测表明，这些化合物具有良好的口服生物利用度和类药性，意味着它们有潜力作为抗炎药物研发的先导化合物。
这项研究成功从广藿香中分离出多种化合物，并深入揭示了它们的抗炎机制。研究结果表明，广藿香中的部分化合物在抑制炎症反应方面表现出色，且具备开发成新型抗炎药物的潜力。这不仅为广藿香在抗炎领域的应用提供了坚实的理论基础，也为开发安全有效的天然抗炎药物开辟了新的方向。未来，有望基于这些研究成果，开发出更多以广藿香活性成分或类似成分为基础的抗炎药物，为炎症性疾病的治疗带来新的希望，让更多患者受益。
