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基于水凝胶涂层微针的口颊递送系统:优化萘普生钠与地塞米松磷酸钠的控释及骨再生促进研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年05月07日 来源:Drug Delivery and Translational Research 5.7
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为解决口腔颌面外科中炎症控制与骨再生障碍的难题,研究人员开发了一种基于泊洛沙姆407(P407)水凝胶的微针(MN)递送系统,通过Box-Behnken设计优化载药配方。该NDgel水凝胶负载萘普生钠(NAS)和地塞米松磷酸钠(DEX),凝胶温度30.87±0.64℃、pH 7.92±0.12,体外5分钟药物释放率达21.7%(NAS)/19.0%(DEX),48小时透皮效率提升至48.5%/48.7%。实验证实其能浓度依赖性抑制NO产生(IC50 203.2 μg/mL),并在50 μg/mL以上浓度使碱性磷酸酶(ALP)活性提升1.2倍,为炎症调控与成骨分化提供了新型递送策略。
口腔颌面外科领域长期面临炎症反应与骨修复障碍的双重挑战。科研团队创新性地将温度敏感型泊洛沙姆407(Poloxamer 407)水凝胶与微针(Microneedle, MN)技术结合,通过低温法制备了同时负载非甾体抗炎药萘普生钠(Naproxen Sodium, NAS)和糖皮质激素地塞米松磷酸钠(Dexamethasone Sodium Phosphate, DEX)的NDgel复合体系。
采用Box-Behnken实验设计优化后的水凝胶展现出理想的理化特性:凝胶温度(30.87±0.64℃)接近生理温度,中性pH值(7.92±0.12)和适宜粘度(87.47±5.66 cP)。差示扫描量热法(DSC)和傅里叶变换红外光谱(FT-IR)分析证实药物以无定形状态均匀分散。通过浸渍法将NDgel涂覆于微针表面(NDgMN)后,人工唾液环境下的药物释放实验显示:5分钟内NAS和DEX突释分别达21.7±5.8%和19.0±1.8%,48小时透黏膜渗透率较单纯水凝胶提升1.5倍以上。
在细胞层面,该体系展现出双重生物效应:浓度梯度实验(1-1000 μg/mL)显示其对氮氧化物(NO)的抑制呈剂量依赖性,半数抑制浓度(IC50)为203.2 μg/mL;当浓度超过50 μg/mL时,碱性磷酸酶(ALP)活性显著升高1.2倍,提示其具有促进成骨分化的潜力。这种"消炎-促再生"双功能特性,使得水凝胶涂层微针系统为口腔黏膜给药和骨组织工程提供了创新解决方案。