从阔叶波罗蜜中发现的特殊代谢物：治疗糖尿病和阿尔茨海默病的潜在 “利器”

为探究阔叶波罗蜜（Artocarpus lacucha）在治疗糖尿病（Diabetes mellitus ）和阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease）方面的潜力，研究人员从其叶子中分离出 11 种化合物。其中，artocarpinol B 对 α- 葡萄糖苷酶（α-glucosidase）、化合物 5 对乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase）抑制效果显著，这为相关疾病治疗提供新方向。

　　波罗蜜属（Artocarpus）植物在非洲、南亚和东南亚各民族的民间医学中占据重要地位。在本次研究中，研究人员对阔叶波罗蜜治疗糖尿病（Diabetes mellitus）和阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease）的潜力展开探索。研究过程中，从阔叶波罗蜜的叶子里分离出 1 种此前未被描述的化合物（1），以及 10 种已知化合物（2 - 11），并借助核磁共振（NMR）和高分辨质谱（HRMS）实验确定了它们的分子结构。在测试的化合物中，黄烷 - 苯并呋喃类物质 artocarpinol B 展现出显著的 α- 葡萄糖苷酶（α-glucosidase）抑制活性，其半数抑制浓度（IC₅₀）值为 4.01±0.04 μM（阳性对照阿卡波糖（acarbose）的 IC₅₀值为 475.14±4.65 μM） 。酶动力学研究表明，其抑制模式属于竞争性抑制。分子对接和动力学模拟也证实了这一点，这些模拟揭示了 α- 葡萄糖苷酶与 artocarpinol B 在活性位点的相互作用及稳定性。此外，4 - 香叶基 - 2′,3,4′,5 - 四羟基 - 反式 - 二苯乙烯（5）对乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase）有较强的抑制作用，IC₅₀值为 8.57±0.39 μM。化合物 5 和 6 对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）和无乳链球菌（Streptococcus agalactiae）具有中等活性，最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）值在 26.9 - 69.9 μM 之间。该研究探索了阔叶波罗蜜成分作为 α- 葡萄糖苷酶和乙酰胆碱酯酶抑制剂的潜力，这对于糖尿病和阿尔茨海默病的治疗至关重要。