含单萜部分的 3,7 - 二氮杂双环 [3.3.1] 壬烷和 1,3 - 二氮杂金刚烷类新型合成适应原：开启抗疲劳研究新征程

疲劳影响身心表现，且有效治疗手段有限。研究人员开展合成适应原的研发与评估研究，合成含单萜片段的 3,7 - 二氮杂双环 [3.3.1] 壬烷和 1,3 - 二氮杂金刚烷衍生物。其中化合物 2 抗疲劳效果显著，安全系数高，这类新合成适应原有望用于抗疲劳治疗。

　　疲劳是一个普遍存在的问题，它会对人们的精神和身体表现产生不良影响，然而目前有效的治疗方法却十分有限。在这项研究中，科研人员致力于开发并评估新型合成适应原。他们合成了 3,7 - 二氮杂双环 [3.3.1] 壬烷（bispidine）和 1,3 - 二氮杂金刚烷的衍生物，并引入单萜片段以改善其药理特性。借助 SwissADME 和 PreADMET 工具预测发现，这些化合物大多能在胃肠道被良好吸收，且能够穿越血脑屏障（Blood-Brain Barrier，BBB）。
在体内小鼠实验中，1,3 - 二氮杂金刚烷衍生物化合物 2 表现突出。在游泳和跑步耐力测试里，当剂量为 10 mg/kg 时，它展现出强大的抗疲劳效果，甚至超越了参考药物溴烷（bromantane）。急性毒性试验表明，该化合物的安全边际很高，其半数致死量（LD₅₀）数值是有效剂量的 237.5 倍。
进一步的构效关系分析显示，单取代的 1,3 - 二氮杂金刚烷衍生物效果最为可观，这意味着特定的化学修饰能够提升其性能。这些研究结果表明，这类新型合成适应原或许能为对抗疲劳提供一种安全有效的途径，是进一步开展药理学研究以及潜在治疗应用的有力候选对象。