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为解决木犀草素（LT）稳定性差、吸收不良和生物利用度低的问题，研究人员开展了将 LT 封装于纳米片和立方 γ- 环糊精基金属有机框架（N-MOF 和 CD-MOF）的研究。结果显示该封装提升了 LT 多项性能，这为增强 LT 治疗效果提供了有效策略。
在健康医学和生命科学领域，木犀草素（Luteolin，LT）作为一种从芹菜、 parsley、金银花等植物中提取的天然黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎、抗菌等多种生物活性，在食品、化妆品和医药领域展现出巨大的应用潜力。然而，它却存在着 “先天不足”，较差的水溶性、稳定性以及极低的生物利用度，极大地限制了其在实际中的应用。就好比一个怀揣着无限潜力的运动员，却因为伤病的困扰，无法在赛场上尽情发挥自己的实力。在口服给药时，LT 会受到首过代谢和快速降解的影响，导致进入血液循环的药量极少，难以发挥其应有的治疗作用。
为了突破这些限制，来自江西中医药大学的研究人员决心探索一种新的解决方案，他们将目光聚焦于纳米片和立方 γ- 环糊精基金属有机框架（Nanosheet and Cubic γ-Cyclodextrin-Based Metal-Organic Framework，N-MOF 和 CD-MOF），期望借助这种新型材料，为 LT 打造一个 “稳固的堡垒”，提升它的稳定性和生物利用度，让其在治疗疾病的 “战场” 上发挥出最大的效能。这项研究成果发表在《Carbohydrate Polymer Technologies and Applications》上，为相关领域带来了新的希望和思路 。
研究人员在此次研究中，运用了多种关键技术方法。在材料合成方面，采用特定的反应条件分别制备立方 CD-MOF 和纳米片 N-MOF。利用扫描电子显微镜（SEM）、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）、热重分析（TGA）、比表面积分析（BET）、X 射线衍射（XRD）等技术对合成材料及负载 LT 后的材料进行表征 ，以明确材料的结构和性能。同时，通过分子对接模拟探究 LT 与 γ-CD-MOF 的结合机制。此外，使用体外释放实验、稳定性测试、抗氧化分析、细胞实验和动物实验评估材料对 LT 性能的影响。
在合成与表征部分，研究人员成功合成了立方晶体结构的 CD-MOF 和具有片层结构的 N-MOF。通过 XRD 分析确认了它们的结晶度，BET 分析显示 CD-MOF 具有高比表面积和较大的孔容，而 N-MOF 由于其特殊结构，气体吸附能力较弱。研究发现，pH 对 LT 的负载率影响显著，碱性环境会促进 LT 氧化，降低负载率。优化条件后，CD-MOF 和 N-MOF 对 LT 的负载率分别达到 20.25% 和 21.5%，相较于以往研究有大幅提升。多种表征技术证明，LT 成功封装在 MOF 框架内，且未破坏其晶体结构，同时封装后的材料热稳定性有所提高。
体外释放研究中，研究人员在不同 pH 条件下模拟胃液和肠液环境，研究 LT、LT/N-MOF 和 LT/CD-MOF 的释放行为。结果显示，纯 LT 溶解度差，释放率低。LT/N-MOF 和 LT/CD-MOF 则呈现出持续释放的特性，且无突释现象。在中性介质中，LT/N-MOF 释放性能更优；在酸性介质中，LT/CD-MOF 稳定性更好。这表明两种材料的结构差异导致了不同的 pH 响应性释放行为，为药物靶向递送提供了可能。
稳定性测试环节，研究人员对两种材料进行光稳定性和热稳定性测试。结果令人惊喜，LT/N-MOF 和 LT/CD-MOF 在光照和高温环境下均表现出良好的稳定性，在较长时间内能够保持较高的药物含量，这为药物的储存和运输提供了有力保障。
抗氧化活性研究方面，研究人员通过 DPPH 自由基清除实验和过氧化氢清除实验评估材料的抗氧化能力。结果显示，LT、LT/N-MOF 和 LT/CD-MOF 均呈现出剂量依赖性的抗氧化活性，且在低剂量下表现优于抗坏血酸（VC）。在高剂量下，由于释放的 LT 量相同，纯 LT 和负载 LT 的 MOF 抗氧化活性差异不明显。
细胞实验部分，研究人员使用 RAW 264.7 和 Caco-2 细胞系进行实验。结果表明，CD-MOF 和 N-MOF 具有良好的生物相容性，在高浓度下细胞存活率仍超过 90%。通过细胞活力和细胞毒性实验确定了用于后续实验的最佳药物浓度。Trans-epithelial transport 实验显示，LT/CD-MOF 和 LT/N-MOF 的表观渗透系数（Papp）值相较于 LT 提升了两倍，表明它们能够显著促进 LT 跨细胞单层的运输。此外，在 LPS 诱导的 RAW 细胞炎症模型中，LT/CD-MOF 和 LT/N-MOF 能够有效降低促炎细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的水平，抑制一氧化氮（NO）的产生，且效果优于纯 LT，展现出更强的抗炎能力。
体内研究中，研究人员利用大鼠后爪水肿模型评估材料的抗炎效果。结果显示，与纯 LT 相比，LT/N-MOF 和 LT/CD-MOF 的抗炎活性分别提升了 5.4 倍和 4.86 倍。通过药代动力学分析发现，LT/N-MOF 和 LT/CD-MOF 能够显著提高 LT 的体内浓度，Cmax值分别是纯 LT 的 6.37 倍和 5.58 倍，极大地提升了 LT 的吸收和生物利用度。
综上所述，这项研究成功揭示了碱性 pH 会加速 LT 氧化，而精准控制反应环境的 pH，可显著提升 LT 在 γ-CD-MOF 中的封装效率。制备得到的 LT/CD-MOF 和 LT/N-MOF 在光稳定性、热稳定性和细胞渗透性方面表现卓越，使 LT 的生物利用度大幅提高，在大鼠后爪水肿模型中抗炎活性显著增强。这一研究成果充分彰显了 CD-MOF 作为 LT 及其他生物活性化合物递送系统的巨大潜力，为提升相关化合物的治疗效果开辟了新途径，有望推动食品、化妆品和医药等多个领域的发展，为解决生物活性化合物应用受限的问题提供了创新的解决方案。
