开发并验证靶向上皮 - 间质转化（EMT）的化合物库高通量筛选流程：开拓癌症治疗新方向

上皮 - 间质转化（EMT）与癌症恶性进展相关，是潜在治疗靶点。研究人员开展了针对 EMT 的化合物库高通量筛选流程的研究。开发出相关筛选检测方法，验证了 RepSox 抑制 EMT 的能力，为癌症治疗策略开发提供新方向。

　　上皮 - 间质转化（Epithelial to Mesenchymal Transitions，EMT）促使细胞产生可塑性，与细胞的侵袭性、迁移能力和干性等特征相关。它由特定的 EMT 相关转录因子家族调控，在多种癌症（如乳腺癌和结直肠癌^CRC）的恶性进展中发挥多效性作用。这使得 EMT 成为开发新型治疗策略的有前景的靶点。在这项研究中，开发了一种表型双 EMT 传感器筛选检测方法，可有效高通量识别干扰 EMT 的小分子。在概念验证筛选中，确定了可重新用于抗 EMT 的药物。其中，验证了 RepSox（一种转化生长因子 -β^TGF-β I 型受体 ALK5 的选择性抑制剂），并证明它能在体外有效阻断乳腺癌和结直肠癌细胞系中的 EMT。此外，利用果蝇^{Drosophila melanogaster}转移性结直肠癌模型，证实了所确定的抗 EMT 有效成分在体内抑制转移行为的能力。