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本文聚焦可实现缓释和控释功能的微针药物递送载体。阐述了微针药物递送系统结合传统注射与透皮吸收优势,介绍其分类、材料、治疗领域、安全性等方面进展,探讨发展前景与挑战,为相关研究提供参考。
引言
皮肤作为人体最大器官,面积超一平方米,分为表皮、真皮和皮下组织,富含多种结构,还是免疫防线。在疫苗接种和抗肿瘤治疗中,微针递送药物展现出良好效果,如用微针递送模型抗原卵清蛋白(OVA)能以低抗原量获高效免疫,维持抗体水平达 18 周;微针透皮递送抗 CTLA - 4 治疗小鼠黑色素瘤,可延长生存期、增强免疫反应。
传统注射方式(如皮下、皮内、肌肉注射)虽有优势,但存在致痛、感染风险等问题;传统局部给药受皮肤角质层屏障阻碍,仅小的亲脂性分子可穿透吸收。微针药物递送系统在上世纪末提出,21 世纪初开始广泛研究。它融合传统皮内注射和透皮给药优势,能调节微针高度、直径、间距,实现精准给药,对给药部位损伤小且恢复快。近年来,微针功能不断拓展,可实现缓释、控释和条件响应释药,给药部位也不再局限于皮肤。将缓释控释药物设计理念与微针技术结合,有望实现无痛、快速起效、稳定释药且安全的药物治疗。
分类
早期微针材料多为硅、金属等无机物,近年来,以生物聚合物材料为针体,负载治疗剂的微针出现,这类微针可在体内实现降解、控释和吸收组织液等功能。
材料
微针制备涉及多种材料,本文重点介绍控释材料和刺激响应材料。不同材料的降解速率、机械强度和载药效率各异,这些特性会影响微针性能和药物释放效果,在微针设计和制备中需综合考量。
治疗领域
微针药物递送应用广泛,不仅能递送低分子量化学药物,还可用于递送肽、蛋白质等高分子量药物。传统透皮给药多适用于小的亲脂性药物,高分子药物难以穿透皮肤角质层进入体循环,微针技术的出现解决了这一难题,为多种疾病治疗提供新途径。
微针给药的安全性
微针药物递送装置对给药部位组织损伤小,用于透皮给药时,对皮肤表面等组织物理损伤极小,疼痛几乎难以察觉。新型微针递送装置选用生物相容性好、安全性高的材料,能最大程度降低微针对人体的不良副作用。
Latch applicators
通常,微针给药多采用手动方式,操作简便但存在主观性强、重复性差的问题,不同人施力难以保证一致。目前,研究人员提出了一种专门的微针给药装置 ——Latch applicators,由多个一次性塑料组装而成,有望解决手动给药的不足。
结论和展望
与传统药物递送方法相比,控释微针优势明显,但发展过程中也面临挑战。目前,微针递送系统的商业应用备受关注,越来越多临床试验在探索基于微针的给药方式。聚合物微针已证明是强大且高效的药物递送平台,微针技术与其他技术的融合将为未来药物治疗带来更多可能 。