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这篇综述聚焦鼠李糖基转移酶（RHT），详细阐述其在催化鼠李糖基转移中的作用。介绍了含鼠李糖化合物的生物活性，如抗菌、抗癌等。还探讨了 RHT 在生物技术领域的应用及研究方法，为相关领域研究提供全面参考。
引言
在糖基转移酶（GT）家族里，鼠李糖基转移酶备受关注，它能参与生成多样且结构独特的化合物。含鼠李糖的化合物广泛存在于细菌、真菌、植物和动物中，但哺乳动物（包括人类）体内却没有。
一些含有鼠李糖及其衍生物的抗生素作用显著，像多杀菌素（spinosyn）及其类似物，是由刺糖多孢菌（Saccharopolyspora spinosa）产生的高效杀虫剂。还有由德干游动放线菌（Actinoplanes deccanensis）产生的脂肽霉素（lipiarmycin），其 18 元大环内酯核心带有两个酰化鼠李糖基团。从活跃链霉菌（Streptomyces actuosus）ATCC25421 中发现的诺西肽（nosiheptide），能抑制蛋白质生物合成，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）和耐万古霉素肠球菌（VRE）等革兰氏阳性病原体有强大抑制活性，即使浓度低至 ng/mL 也有效。诺西肽含有的鼠李糖基团（NOS - R）能增强其性能，使水溶性提高 7.6 倍，还对 MRSA 感染有新的保护作用，同时体外活性相当。
从印度尼西亚链霉菌菌株中分离出的安古霉素衍生物 7 - 脱氧 - 7 - 羟基 - 1 - O-α - 鼠李糖基 - 8 - O- 甲基四氢萘酚，在纸片扩散试验中对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、耻垢分枝杆菌、米黑根毛霉和白色念珠菌等多种微生物都有抗菌活性。从榆叶黑莓（Rubus ulmifolius）提取物中分离出的鞣花酸鼠李糖苷，可抑制生物膜形成，对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）等多种病原菌有效，能抑制 90% 的生物膜形成，最低生物膜抑制浓度（MBIC）的 MBIC50为 64 μg/mL，MBIC90为 128 μg/mL 。花旗松素 - 7 - O-α - L - 鼠李吡喃糖苷在体外能增强头孢他啶（CAZ）和左氧氟沙星（LEV）对 MRSA 的抗菌效果，有望用于联合治疗。
从布氏牛顿豆（Newtonia buchananii）中分离出的杨梅素 - 3 - O- 鼠李糖苷（杨梅苷，myricitrin），对蜡样芽孢杆菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌有抗菌活性，最低抑菌浓度（MIC）均为 62.5 μg/mL，细胞毒性较低，IC50值为 104 μg/mL。布氏牛顿豆和希氏牛顿豆的叶提取物有止泻作用，其中杨梅苷有协同抗菌和抗生物膜作用，表明这些植物叶子有望用于治疗人类和动物腹泻。许多黄酮类鼠李糖苷具有抗氧化、抗炎和抗病毒活性，如从甜相思树（Pithecellobium dulce）中分离出的山奈酚 - 3 - O-α - L - 鼠李糖苷（阿福豆苷，afzelin）、槲皮素 - 7 - 鼠李糖苷和从柯氏榄仁树（Lannea kerstingii）中分离出的儿茶素 - 3 - O- 鼠李糖苷等。值得一提的是，从飞扬草（Euphorbia hirta）中提取的槲皮素 - 3 - O- 鼠李糖苷，在小鼠模型中能对抗蛇毒毒性。
薯蓣皂苷（Dioscin）是研究较多的皂苷，有强大的抗肿瘤特性，能抑制癌细胞生长，对白血病和宫颈癌细胞有细胞毒性，对胃癌、乳腺癌、酒精性肝纤维化和肥胖症也有疗效。人参中的人参皂苷化合物常含鼠李糖，如越南人参中的人参皂苷 Re（G - Re）和越南人参皂苷 R1（V - R1），三七中的 20 (R)- 人参皂苷 Rg2 和 20 (S)- 人参皂苷 Rg2 。利用重组大肠杆菌系统合成的大黄素 - 8 - O-α - L - 鼠李糖苷（CR）和大黄素 - 8 - O-α - L - 20 - O- 甲基鼠李糖苷（CRM），对 9 种病原菌有抗菌活性，对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 CCARM 0205（MSSA）的 MIC 和最低杀菌浓度（MBC）在 7.81 - 31.25 μg/mL 之间。与大黄素相比，CR 和 CRM 的抗菌和抗癌性能更强。
糖基转移酶（GTs）可催化单糖化合物转移到受体底物上，主要供体底物是 NDP - 葡萄糖，NDP - 鼠李糖、NDP - 木糖和 NDP - 半乳糖等供体底物使用频率较低，所以多数研究集中在以 NDP - 葡萄糖为供体底物的 GTs 上。目前鼠李糖基转移酶的研究方法有：基于序列的分析，用 MUSCLE 和 MEGA 等工具比对核苷酸和氨基酸序列，确定同源或保守区域，如植物 GTs 常含 PSPG 基序；用 I - TASSER 等软件进行二级结构预测；用 AutoDock、MOE、Discovery Studio 等工具进行同源建模，研究蛋白质三维结构并验证；进行酶 - 底物对接模拟，预测潜在底物，确定影响催化活性和底物结合的关键氨基酸；通过体外酶试验表达蛋白质并进行酶 - 底物反应，用定点突变确定特定氨基酸作用，以及通过体内功能研究，进行诱变实验和 RT - PCR 分析，探究酶在生物条件下的作用 。
细菌鼠李糖基转移酶
细菌鼠李糖基转移酶能将鼠李糖添加到其他分子（主要是脂质）上，形成鼠李糖脂。这些鼠李糖脂有助于细菌形成生物膜，影响其致病能力，在铜绿假单胞菌等物种中作用明显。研究最深入的细菌鼠李糖基转移酶结构是嗜热脂肪地芽孢杆菌（GeoBacillus stearothermophilus）的 WsaF，其结构通过 X 射线晶体学在 2.28 ? 分辨率下测定。
鼠李糖基转移酶潜在生物技术的最新进展
研究探索了鼠李糖基转移酶（RHT）在生物技术过程中的应用，以提高鼠李糖苷的产量，采用了多种策略。
鼠李糖基转移酶和鼠李糖苷化合物的当前应用
目前，鼠李糖基转移酶和鼠李糖苷化合物已在农业、化妆品、食品、环境科学和生物医学等多个领域得到广泛研究和应用。
结论与展望
鼠李糖基转移酶是负责含鼠李糖糖苷生物合成和结构多样化的关键酶，这类生物分子具有多样且重要的生物活性。目前对鼠李糖基转移酶（RHT）的研究主要集中在高等植物，对某些细菌和真菌来源也有涉及。鼠李糖苷化合物展现出广泛的生物活性，包括抗菌、抗癌等。未来，对鼠李糖基转移酶的研究有望为生物医学和生物技术领域带来更多突破。
