编辑推荐：
姜黄素（CUR）虽有抗癌作用，但水溶性差、生物利用度低。研究人员制备了明胶 - 油酸 - 羧甲基壳聚糖纳米颗粒（GOCNPs）用于 CUR 递送。该纳米颗粒载药效率高，在 pH5.5 时药物释放多，对 MCF - 7 细胞毒性显著，有望用于临床抗癌治疗。
在当今的抗癌研究领域，癌症就像一座难以攻克的大山，给人类健康带来了巨大威胁。乳腺癌作为女性癌症死亡的主要原因之一，一直是科研人员重点关注的对象。化疗作为常用的抗癌手段，却面临着诸多困境。一方面，化疗药物在血液循环中容易流失，难以在癌症部位达到高浓度；另一方面，癌细胞的多药耐药性使得化疗效果大打折扣。
姜黄素（Curcumin，CUR）作为一种从天然植物中提取的多酚类物质，具有抗氧化、抗菌、抗炎以及抗癌等多种功效，尤其是在对抗乳腺癌方面展现出了巨大潜力。它能够通过抑制癌细胞的增殖、诱导癌细胞凋亡（apoptosis）以及抑制癌细胞的迁移和侵袭等方式发挥抗癌作用。然而，姜黄素的 “致命弱点” 却限制了它的临床应用。其水溶性差，导致生物利用度低，而且在体内代谢速度快。当通过口服给药时，还没等到达目标肿瘤部位，就可能因为提前释放和降解而失去药效。
为了解决这些难题，来自印度喀拉拉大学（University of Kerala）的研究人员开展了一项极具意义的研究。他们致力于开发一种口服的乳腺癌靶向药物递送系统（Drug Delivery System，DDS），通过将生物聚合物如具有黏膜粘附性的羧甲基壳聚糖（Carboxymethyl Chitosan，CMC）、油酸（Oleic Acid，OA）和明胶（Gelatin）相结合，制备出生物聚合物介导的纳米颗粒（Nanoparticles，NPs），以此来递送疏水性的姜黄素。
研究人员采用了一系列技术方法来开展研究。首先，利用去溶剂化过程制备了明胶 - 油酸 - 羧甲基壳聚糖（Gelatin - Oleic acid - Carboxymethyl Chitosan，GOC）纳米颗粒（GOCNPs）。接着，运用傅里叶变换红外光谱（FTIR）、核磁共振氢谱（1HNMR）、X 射线衍射（XRD）、扫描电子显微镜（SEM）、高分辨透射电子显微镜（HRTEM）、动态光散射（DLS）以及 Zeta 电位分析等技术对制备的纳米颗粒进行了全面表征。此外，还通过 MTT 实验检测纳米颗粒对 MCF - 7 细胞的细胞毒性，开展药物释放动力学、细胞凋亡、血液相容性、溶胀实验以及体内药代动力学研究。
在研究结果方面：
- 纳米颗粒的载药和释药特性：在 pH4.0 时，该药物递送系统的最大载药效率（Drug Loading Efficiency，DLE）可达 78.0±2.34%，包封率（Encapsulation Efficiency，EE）为 94.0±2.8%。在 pH5.5 时，负载姜黄素的 GOCNPs（CUR - GOCNPs）的姜黄素释放率达到 90.0±2.6%，而在 pH7.4 时，释放率仅为 37.0±1.06%。这表明该纳米颗粒在酸性环境下，更有利于药物的释放，而肿瘤组织的微环境恰好呈酸性，这一特性为药物在肿瘤部位的有效释放提供了可能。
- 纳米颗粒对癌细胞的毒性作用：MTT 实验数据显示，CUR - GOCNPs 对 MCF - 7 细胞具有显著的细胞毒性，其对 MCF - 7 癌细胞的细胞存活率仅为 20.16%。而且，将姜黄素负载到 GOCNPs 上后，其抗癌活性明显增强，CUR - GOCNPs 的半数抑制浓度（IC50）显著降低，在 24 小时的分析中，对 MCF - 7 细胞的 IC50为 6.880μg/mL。这充分说明了 GOCNPs 能够有效提高姜黄素对癌细胞的杀伤能力。
- 其他方面的研究结果：药物释放动力学、细胞毒性、细胞凋亡、血液相容性、溶胀实验以及体内药代动力学等多方面的研究结果共同证明，所开发的基于生物聚合物的纳米颗粒是一种有效的姜黄素口服递送系统。
研究结论和讨论部分表明，这项研究成功制备了 CUR - GOCNPs 这种新型药物递送系统，它能够增强疏水性药物的负载和持续释放。体外释放研究显示，姜黄素在 pH5.5 的酸性介质中释放更快，这一特性巧妙地利用了肿瘤组织中高表达的基质金属蛋白酶 - 2（Matrix Metalloproteinases - 2，MMP - 2）对明胶的消化能力，以及肿瘤微环境的酸性 pH 值，使得药物能够在肿瘤组织中集中释放，从而提高抗癌效果。该研究成果发表在《European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics》上，为未来抗癌药物递送系统的发展提供了新的思路和方向，有望推动相关研究从实验室走向临床应用，为乳腺癌患者带来新的希望。
