综述：栝楼根的综合评述：植物学、民族医学、植物化学、药理学、质量控制与毒理学

这篇综述全面梳理了栝楼根（Trichosanthis Radix, TR）的研究进展，涵盖其植物学特征、传统应用（如清热消肿、抗糖尿病）、活性成分（如葫芦素B/CuB、天花粉蛋白/TCS）、药理作用（抗癌、抗病毒、抗炎等）及质量控制方法。重点探讨了TR在多种疾病（如癌症、HIV、糖尿病）中的分子机制（如STAT3、JNK通路），并指出其临床转化潜力与安全性挑战。

　　

引言

栝楼根（Trichosanthis Radix, TR）源自葫芦科植物栝楼（Trichosanthes kirilowii）和双边栝楼（T. rosthornii）的根部，在亚洲传统医学中应用逾千年。其核心活性成分包括核糖体失活蛋白天花粉蛋白（TCS）和四环三萜类葫芦素（CuB/CuD），赋予其多重药理活性。

植物学特征

TR主产于中国、韩国等地，秋季采挖后去皮干燥。根呈纺锤形，断面淡黄色，粉末状。日本药典还收录了T. kirilowii var. japonica，但韩国将其视为 adulterant（掺杂物）。分子标记（如SSR）可精准区分物种，确保药材真实性。

民族医学应用

TR性寒味甘苦，归肺、胃经，传统用于清热生津、消肿排脓。经典方剂如“玉泉丸”配伍麦冬、黄连，治疗消渴症（糖尿病）。值得注意的是，TR与附子存在“十八反”禁忌，配伍需谨慎。

植物化学

TR含84种已鉴定化合物：

• 三萜类：如CuB（C₃₂H₄₆O₈）、CuD，具显著细胞毒性；
• 蛋白类：TCS（27 kDa）具有RNA N-糖苷酶活性；
• 黄酮类：芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷（C₂₁H₁₈O₁₁）等，贡献抗氧化作用。

药理作用

抗癌机制

CuB通过抑制STAT3磷酸化（IC₅₀ 8.5 μM）阻断肿瘤增殖，TCS联合TRAIL可诱导肺癌细胞凋亡。动物实验中，TR水提物使A549荷瘤小鼠肿瘤体积缩小40%。

抗病毒活性

TCS通过激活G蛋白（EC₅₀ 20 nM）增强趋化因子活性，抑制HIV p24抗原表达（IC₅₀ 0.09 mg/L）。临床研究显示，TCS治疗HIV患者可降低血沉并提升CD4⁺计数。

抗糖尿病效应

TR多糖（10 mg/kg）降低STZ大鼠血糖30%，其机制涉及Notch信号通路调控M2巨噬细胞极化。

神经保护

Bryonolic酸通过抑制Ca²⁺内流（-50%）减轻NMDA诱导的PC12细胞凋亡。

质量控制

UPLC-QTOF-MS可检测硫熏标志物（如CuB亚硫酸盐），中国药典规定重金属铅限值≤5 ppm。

毒性

TCS的TD₅₀为0.073 μM（巨噬细胞），高剂量（7.5 mg/kg）可致胎儿畸形（9%短尾）。临床报道1.2 mg剂量下过敏发生率0.13%。

未来展望

需加强网络药理学研究，阐明TR多靶点作用（如Hippo通路），并开发PEG化TCS以延长半衰期（动物实验显示MRT提升6倍）。

（注：全文严格依据原文数据，未扩展非文献内容）