编辑推荐:
这篇综述全面介绍了火绒草属(Leontopodium)植物。详细阐述其植物化学成分(如黄酮类、酚酸类等),探讨生物合成与合成途径,分析抗炎等药理活性及合成进展。为该属植物的研究与应用提供了重要参考。
引言
火绒草属(Leontopodium R.Br. ex Cass.)隶属菊科,原产于亚洲和欧洲,包含 57 个物种。其属名源于希腊语,与植物毛茸茸、粗壮的 “花瓣”(苞片)形似狮子爪子有关 。该属中的欧洲高山植物高山火绒草(L. nivale )广为人知。
火绒草属植物在本土地区文化价值颇高,在传统民间医学中应用广泛。历史上,其不同部位被用于治疗多种人类和牲畜疾病,像腹部疾病、心绞痛等心血管疾病、支气管炎、腹泻、痢疾、发烧、肺炎、风湿痛、扁桃体炎以及某些癌症等。例如,传统用法中,阿尔卑斯火绒草(L. alpinum Cass. ,L. nivale subsp. alpinum (Cass.) Greuter 的同义词)可口服,如在酒中煮沸后与牛奶混合;也可外用,用水提取物制成敷剂,用于治疗乳腺癌。在现代,L. alpinum地上部分的提取物因具有抗氧化特性,被应用于化妆品中。在中医里,火绒草(L. leontopodioides)主要用于清热润肺、止咳化痰,治疗肺部疾病。
众多植物化学研究致力于鉴定火绒草属的主要化合物,已分离出黄酮类、酚酸类、萜类、邻苯二甲酸酯类、植物甾醇类、木脂素类、香豆素类等多种成分。研究发现,火绒草属成分在药物开发方面潜力巨大,在抗炎、抗氧化和皮肤保护等药理研究中成果显著。比如,火绒草(L. leontopodioides (Willd.) Beauverd)茎的乙醇提取物通过抑制核因子 κB(NF-κB)信号通路,展现出体内外抗炎活性;长叶火绒草(L. longifolium Ling)和火绒草的精油具有自由基清除能力,表现出抗氧化特性;2020 年的一项临床研究表明,L. alpinum种子的乙醇提取物能增加志愿者面部的皮肤密度和厚度。此前虽有大量实验研究,但缺乏相关综述,本文旨在对此进行全面总结。
植物化学
火绒草属植物化学研究主要通过提取和色谱柱(CC)分离技术,将其次生代谢产物分离为单一化合物,并借助光谱技术进行结构解析。此外,毛细管电泳(CE)、气相色谱(GC)和高效液相色谱(HPLC)等现代技术也用于检测部分化合物。相关化合物的化学结构已被总结。
生物合成和合成
长叶二醇(102)是从长叶火绒草根中分离出的新型重排三喹烷降倍半萜。其生物合成途径推测是以前体法呢基焦磷酸(FPP)为起始物。甲基异康烯 - 14 - 酸酯(104)是通过前紫苏草次阳离子重排产生的中间产物,主要反应步骤包括阳离子 - 烯烃环化、1,3 - 氢迁移、1,2 - 烷基迁移、脱羧、氧化和羟基化。同时,文中还提及了火绒草苷 A 的合成相关内容。
抗炎活性
在脂多糖(LPS)刺激的 RAW 264.7 细胞中,浓度为 5、10、20 和 40 μg/mL 的降倍半萜102对一氧化氮(NO)生成的抑制率分别为 11%、17%、24% 和 33% 。浓度为 5 μg/mL 时,二萜110和123在抑制 NO 生成方面优于降倍半萜103和二萜112 。在同一模型中,黄酮木犀草素(14)和新木脂素(7R,8S)-3,5′ - 二甲氧基 - 4′,7 - 环氧 - 8,3′ - 新木脂烷 - 5,9,9′ - 三醇(67)表现更优。
合成进展
对来奥木脂素(61)进行结构修饰以获得具有增强药理活性的新衍生物,是火绒草属天然产物研究的重点之一。合成过程首先是向苯甲醛衍生物1a - 1c中加入乙烯基溴化镁,随后利用脂肪酶 PS 催化外消旋中间体rac - 2a - 2c的动力学拆分,该酶促反应具有较高的立体选择性,有利于特定构型的酯化反应。
结论和展望
本研究全面综述了火绒草属植物,涵盖色谱分离、生物合成、合成、药理学及合成进展等方面。超过 10 种火绒草属植物用于植物化学研究,分离和检测出约 180 种化合物,涉及黄酮类、单宁类、苯并吡喃类、酚酸类、木脂素类、新木脂素类、邻苯二甲酸酯类、单萜类、倍半萜类、降倍半萜类等多个类别。尽管已开展多项临床研究,但仍需更多试验,未来在分离技术和新合成方法上有望取得进一步突破,推动火绒草属植物在医药和化妆品等领域的深入应用。