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为研究天然倍半萜 γ - 内酯阿戈内酯（3 - oxo - 4,7α,6β(H)-germacr - 1 (10)(E),11 (13)-dien - 6,12 - olide）的化学转化及生物活性，研究人员合成 18 种新衍生物并测试其活性。结果显示，阿戈内酯及其衍生物具有抗寄生虫等活性，为相关药物研发提供思路。
在生命科学与医学的探索征程中，天然产物一直是科研人员关注的焦点。从植物中提取的各类化合物，蕴含着独特的生物活性，有望成为攻克疾病的 “秘密武器”。然而，目前对于许多天然产物的研究仍处于初步阶段，其潜在的药用价值尚未被充分挖掘。在这样的大背景下，探索新型生物活性化合物，明确其在对抗疾病方面的作用机制与应用前景，成为科研领域亟待突破的关键问题。
为了深入挖掘天然产物的药用潜力，研究人员开展了关于从灰蒿（Artemisia glabella Kar. et Kir.）中提取的阿戈内酯（3 - oxo - 4,7α,6β(H)-germacr - 1 (10)(E),11 (13)-dien - 6,12 - olide）及其新型生物活性化合物合成的研究。该研究成果发表于《Fitoterapia》。此次研究意义重大，不仅为新型药物研发提供了潜在的先导化合物，还为深入了解天然产物的生物活性及作用机制奠定了基础。
研究人员在实验过程中采用了多种关键技术方法。首先，通过化学合成技术，以阿戈内酯为基础合成了 18 种新型衍生物，这些衍生物具有丰富的氧官能团、卤素原子、磷和氮元素。其次，利用体外实验和体内实验对新化合物的生物活性进行检测。体外实验以亚马逊利什曼原虫（Leishmania amazonensis）的前鞭毛体和布氏锥虫（Trypanosoma brucei brucei）的锥鞭毛体为研究对象；体内实验则以感染犬弓首蛔虫（Toxocara canis）、犬钩虫（Ancylostoma caninum）和狭头弯口线虫（Uncinaria stenocephala）的犬为样本队列，探究阿戈内酯的抗寄生虫效果。
新化合物的合成
研究人员首次成功合成了 18 种基于阿戈内酯的新型衍生物。这些衍生物属于多官能团分子，其结构中包含多种不同的原子和官能团。这一成果为后续研究这些化合物的生物活性提供了物质基础，不同的官能团可能赋予化合物独特的生物活性，为开发新型药物创造了更多可能性。
生物活性研究
- 体外抗寄生虫活性：通过体外实验发现，阿戈内酯样本及其衍生物对亚马逊利什曼原虫的前鞭毛体和布氏锥虫的锥鞭毛体具有抗寄生虫活性。这表明这些化合物在对抗寄生虫感染方面具有潜在的应用价值，为开发治疗寄生虫病的药物提供了新的方向。
- 体内抗寄生虫活性：在体内实验中，阿戈内酯对感染犬弓首蛔虫、犬钩虫和狭头弯口线虫的犬展现出了 100% 的有效性。这一结果进一步证实了阿戈内酯在抗寄生虫领域的显著效果，为治疗动物寄生虫感染提供了新的解决方案，同时也为人类寄生虫病的治疗研究提供了重要参考。
研究人员成功合成了基于阿戈内酯的新型衍生物，并对其生物活性进行了系统研究。这些新化合物展现出的抗寄生虫活性，为新型药物的研发提供了有价值的线索。未来，有望基于这些研究成果开发出更多高效、安全的抗寄生虫药物，造福人类健康。同时，此次研究也为深入探索天然产物的药用价值提供了范例，激励科研人员继续挖掘更多天然产物的潜在功效，推动生命科学和医学领域的发展。
