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在炎症与癌症相关研究中，研究人员聚焦缬草属植物（Valeriana tuberosa L.）成分。经活性导向分离得到多种化合物，部分化合物展现抗炎活性（抑制 NO 释放等），部分有细胞毒性。这为发现新潜在药物提供依据，助力相关疾病治疗研究。
炎症和癌症一直是困扰人类健康的重大难题。在炎症方面，尽管当前有多种抗炎药物，但部分药物存在副作用大、疗效有限等问题，寻找更安全有效的抗炎物质迫在眉睫。癌症治疗同样面临挑战，现有的抗癌药物对部分癌症细胞的杀伤效果不佳，且易产生耐药性。缬草属植物（Valeriana tuberosa L.）在传统医学中就有一定药用价值，然而其具体的生物活性成分及作用机制却鲜为人知。基于此，研究人员开展了对缬草属植物成分抗炎与细胞毒性的探索研究，试图从中挖掘新的潜在药物，为炎症和癌症的治疗开辟新途径。该研究成果发表在《Fitoterapia》上。
研究人员采用了多种关键技术方法。首先，运用活性导向分离法，从缬草属植物中分离得到多种化合物。接着，通过核磁共振（NMR）和高分辨电喷雾电离质谱（HRESIMS）对化合物进行结构鉴定。在功能研究方面，利用脂多糖（LPS）诱导 RAW 264.7 细胞，评估提取物、组分及分离物对一氧化氮（NO）释放的抑制作用；使用酶联免疫吸附测定（ELISA）、蛋白质免疫印迹法（Western blot）、实时荧光定量聚合酶链式反应（qPCR）、免疫染色技术等探究化合物的作用机制，并借助分子模拟研究加以辅助；运用细胞计数试剂盒 - 8（CCK8）测定化合物对多种癌细胞系的细胞毒性，通过细胞凋亡 / 坏死检测试剂盒揭示细胞死亡机制。
活性成分的分离与鉴定
研究人员通过活性导向分离，从缬草属植物中获得了 4 种新的环烯醚萜类化合物 valtuberoside I - IV（1 - 3 和 15）以及 13 种已知的次生代谢产物。借助 NMR 和 HRESIMS 技术，成功对这些化合物的结构进行了准确表征。这一成果为后续深入研究这些化合物的生物活性奠定了基础。
抗炎活性研究
在脂多糖（LPS）诱导的 RAW 264.7 细胞实验中，化合物 3、4、6、8、9、11、13、16 和 17 展现出了抗炎活性，它们能够抑制 NO 的释放，半数抑制浓度（IC50）在 43.44 - 95.71 μM 之间。通过 ELISA、Western blot、qPCR、免疫染色技术等进一步研究发现，化合物 8、9、11、13 和 17 可显著降低肿瘤坏死因子 - α（TNF - α）、白细胞介素 - 1β（IL - 1β）、白细胞介素 - 6（IL - 6）、前列腺素 E2（PGE2）和环氧化酶 - 2（COX - 2）的产生。其中，化合物 9 和 13 还能减少 RAW 264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的蛋白表达。而化合物 13 在抑制促炎标志物、cox - 2 基因表达以及核因子 - κB（NF - κB）向核区域的转位方面表现突出，并且在计算机模拟分析中，它与 iNOS 具有最有利的相互作用（ds: - 6.42 kcal/mol）。这一系列实验结果表明，这些化合物通过多种途径发挥抗炎作用，为开发新型抗炎药物提供了潜在的先导化合物。
细胞毒性研究
研究人员利用 CCK8 测定法，评估了活性最强的分离物对 MCF - 7、MDA - MB - 231、U87、A172、MIA PaCa - 2、PANC - 1、Mahlavu 和 Hep3B 等多种癌细胞系的细胞毒性。结果显示，化合物 8 对 MIA PaCa - 2（IC50 23.7 μM）和 Hep3B（IC50 25.4 μM）癌细胞系具有显著的细胞毒性。进一步通过细胞凋亡 / 坏死检测试剂盒研究发现，化合物 8 可使细胞周期停滞在 G2/M 期，并触发细胞凋亡途径，从而抑制癌细胞生长。这一发现为癌症治疗提供了新的潜在药物靶点和治疗思路。
研究结论与讨论
本研究从缬草属植物中成功分离鉴定出多种化合物，并对其抗炎和细胞毒性进行了深入探究。研究结果表明，化合物 8 和 13 在抗炎和细胞毒性方面表现突出，具有进一步进行体内实验的潜力，有望成为新的潜在药物先导化合物。这些发现不仅为缬草属植物的药用价值提供了科学依据，也为炎症性疾病和癌症的治疗研究开辟了新方向。未来，研究人员可围绕这两种化合物开展更多体内实验，进一步验证其疗效和安全性，推动其从实验室走向临床应用的进程，为人类健康事业做出更大贡献。
