编辑推荐：
为解决生物活性物质口服面临的难题及通用两亲性口服递送系统研究不足的问题，研究人员构建 Trp-CS-PC 纳米递送系统。该系统可高效封装亲疏水物质，稳定性好。为相关研究与应用提供新思路。
在生命的健康维护之战中，生物活性物质就像一群英勇的 “卫士”，它们具备抗氧化、抗炎、抗高血压、抗高血脂以及增强免疫力等生理调节功能，对维持人体健康起着至关重要的作用。然而，当这些 “卫士” 试图通过口服途径进入人体时，却遭遇了重重 “关卡”。胃肠道内不断变化的 pH 环境、复杂的酶系统以及小肠上皮屏障等，就像一道道难以跨越的障碍，严重影响了生物活性物质的稳定性，使得它们在体内的生物利用度大幅降低。
目前，虽然口服递送技术的发展为这些活性物质的稳定维持和控制递送带来了一丝曙光，但现有的研究大多集中在有效隔离活性成分、实现精准靶向递送和控制缓释这两个方面，对于通用两亲性（亲水或疏水）口服递送系统的构建及靶向稳态机制的研究却相对较少。而且，传统的单一载体由于缺乏两亲性结构，难以同时高效地封装亲水和疏水物质。比如壳聚糖（CS），它虽然具有良好的生物相容性、黏膜粘附性等优点，却因其固有的亲水性和缺乏疏水性结构域，在封装疏水性生物活性物质时效果不佳，限制了其在通用口服递送系统中的应用。
为了突破这些困境，来自国内的研究人员开展了一项具有创新性的研究。他们成功构建了一种两亲性通用纳米递送系统（Trp-CS-PC），通过将疏水性的 L - 色氨酸（Trp）修饰到壳聚糖（CS）上，再使其与果胶（PC）动态自组装。
这项研究得出了一系列重要结论。在封装能力方面，该系统展现出了强大的通用性，能够高效地封装亲水性的牛骨胶原蛋白肽（BCP）和疏水性的姜黄素（CUR），包封效率分别达到 92.2±3.1% 和 73.4±4.5%。从作用机制来看，Trp-CS-PC 中的亲水性主链通过氢键网络固定 BCP，而疏水性微区则通过 π-π 堆积相互作用稳定 CUR。在稳定性上，Trp-CS 和 PC 通过 pH 响应性离子交联形成核壳结构，在胃部环境中能保持紧密的网络，显著降低 BCP 和 CUR 在胃液中的释放率（BCP：18.23±1.05%；CUR：36.56±2.17%）。此外，Trp 修饰还显著提高了 CS 的溶解性（5.95±0.38mg/mL）和黏膜粘附性，使得该递送系统具有出色的储存稳定性（28 天内尺寸变化 < 5%）和肠道保留能力（胃肠消化后 BCP 和 CUR 的累积释放 < 59%）。体外活性评估结果显示，由 Trp-CS-PC 递送的 BCP 和 CUR 的生物活性保留率明显高于对照组（P<0.05） 。
该研究成果意义重大，为亲水性和疏水性生物活性物质的通用口服递送系统的研究与应用提供了全新的思路和策略，为开发基于 CS 的通用两亲性口服递送系统载体提供了可靠的数据支持。论文发表在《Food and Bioproducts Processing》，为该领域的研究开拓了新方向。
研究人员在开展这项研究时，用到了几个主要关键技术方法。首先是化学修饰技术，通过化学接枝的方法将 L - 色氨酸修饰到壳聚糖上，构建两亲性壳聚糖衍生物 Trp-CS。其次运用了自组装技术，让 Trp-CS 与果胶（PC）进行动态自组装形成纳米递送系统。还使用了结构表征技术，利用傅里叶变换红外光谱（FTIR）分析 CS、COS 和 Trp-CS 的结构特征。
结构表征和 Trp-CS 的溶解性
通过傅里叶变换红外光谱（FTIR）分析发现，与未修饰的 CS 相比，Trp-CS 在 1625cm-1处出现明显特征吸收峰，这是由于 Trp 偶联到 CS 骨架上时，酰胺键中 - C=O 基团的特征伸缩振动引起的，表明 Trp 成功偶联到 CS。
结论
研究创新性地构建了两亲性纳米递送系统（Trp-CS-PC）。该系统具有通用封装能力，引入 Trp 增强了 CS 的疏水性并保留亲水性结构，实现了对亲疏水生物活性物质的高效封装；具备良好的稳定性，在胃部环境中能有效降低物质释放率，且具有出色的储存稳定性和肠道保留能力；还能显著提高生物活性物质的生物活性保留率。
这项研究在亲疏水生物活性物质口服递送领域取得了重要突破，其构建的两亲性纳米递送系统展现出多方面的优势，为未来相关药物、保健品等的递送技术发展提供了有力的理论和实践基础，有望推动生命科学和健康医学领域在口服递送系统研究方面迈向新的高度，帮助更多生物活性物质突破口服障碍，更好地发挥对人体健康的维护作用。
