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为探究肉桂醛生物可及性、代谢清除及与异源生物受体（PXR 和 AhR）相互作用，研究人员用模拟消化液、人肝微粒体（HLMs）等进行研究。结果显示肉桂醛生物可及性高，代谢快，会影响 PXR 和 AhR。该研究为评估肉桂相关产品安全性提供依据。
在美食的世界里，肉桂是一位 “常客”，它为各种食物增添独特风味，无论是香甜的早餐麦片，还是浓郁的热巧克力，都有它的身影。同时，在传统医学领域，肉桂也占据着重要地位，被用于治疗多种疾病。近年来，随着人们对健康的关注度不断提高，肉桂相关的膳食补充剂越来越受欢迎。然而，一个不容忽视的问题出现了：长期食用肉桂或其补充剂，对人体健康究竟是有益还是有害呢？这背后涉及到肉桂中主要活性成分肉桂醛的诸多特性，如生物可及性、代谢清除过程，以及它与人体异源生物受体之间的相互作用，而这些方面此前却缺乏足够的科学研究数据。为了解开这些谜团，来自国外的研究人员开展了一项深入研究，相关成果发表在《Food Chemistry: Molecular Sciences》杂志上。
研究人员采用了多种关键技术方法来开展研究。在模拟人体消化环境方面，利用模拟胃液（包括禁食状态模拟胃液（FaSSGF，pH 1.65）和进食状态模拟胃液（FeSSGF，pH 4.52））以及模拟肠液（禁食状态模拟肠液（FaSSIF，pH 6.45）和进食状态模拟肠液（FeSSIF，pH 4.92）），来评估肉桂醛的生物可及性。对于代谢稳定性研究，运用人肝微粒体（HLMs）和人肝 S - 9 组分进行实验。在检测与异源生物受体的相互作用时，借助人肠和肝细胞模型开展实验 。
下面来看看具体的研究结果。
3.1 生物可及性和稳定性的研究
研究人员先对肉桂油成分进行化学分析，发现其主要成分包括反式肉桂醛等。接着，将肉桂油按推荐剂量比例加入不同模拟消化液中孵育 2 小时后，用超高效液相色谱 - 串联质谱（UHPLC - MS/MS）检测。结果显示，在禁食和进食状态的胃液和肠液中，肉桂醛的产率相近，如在 FaSSGF 中为 270 ± 20 μg/mL，在 FeSSGF 中为 300 ± 30 μg/mL 等。这表明肉桂醛在不同消化环境下生物可及性和稳定性相当。
3.2 稳定性的探究
将肉桂醛与 HLMs 孵育，发现 10 分钟内超过 90% 的肉桂醛被代谢，计算出其半衰期（T1/2）为 4.84 ± 0.05 分钟，内在清除率（CLint）为 143.30 ± 0.12 mL/min/kg ，同时生成大量肉桂酸。与 S - 9 组分孵育也得到类似结果，这说明肉桂醛在肝脏代谢系统中代谢迅速。
3.3 稳定性研究
将含有肉桂醛的肉桂油与 HLMs 和 S - 9 组分分别孵育，发现肉桂醛同样快速代谢，T1/2分别为 3.45 ± 0.05 分钟和更短时间，CLint分别为 200.69 ± 2.90 mL/min/kg 和更高数值，且生成大量肉桂酸，进一步证明肉桂醛在该环境下代谢快。
3.4 对细胞活力影响的测试
用不同浓度的肉桂油、肉桂醛和肉桂酸处理肝（HepG2）和肠（LS174T）细胞 48 小时，通过 MTT 法检测细胞活力。结果显示，3.1 - 50 μg/mL 的这些物质对细胞活力无明显抑制，100 μg/mL 时有轻微影响，而阳性对照喜树碱显著抑制细胞活力。
3.5 对异源生物受体 - PXR 的作用研究
将转染的 HepG2 和 LS174T 细胞与不同浓度的测试样品孵育 24 小时，检测 PXR 活性。结果表明，肉桂醛在 HepG2 细胞中不影响 PXR 活性，肉桂酸呈剂量依赖性激活 PXR；在 LS174T 细胞中，肉桂醛无诱导作用，高浓度的肉桂油和肉桂酸可激活 PXR 。
3.6 对异源生物受体 - AhR 的影响研究
用不同浓度的样品处理 AhR 特异性报告细胞，检测 AhR 活性。结果显示，肉桂油剂量依赖性激活 AhR，最高浓度（20 μg/mL）时激活达 12.82 倍，而肉桂醛和肉桂酸无此作用。
3.7 对 CYP 同工酶催化活性的影响研究
研究不同浓度的样品对 CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9 和 CYP1A2 活性的影响。结果发现，这些样品对 CYP3A4 和 CYP2D6 无抑制作用，但能抑制 CYP2C9 和 CYP1A2 的活性，其中肉桂醛和肉桂油对 CYP1A2 的抑制作用较强，IC50分别为 28.5 ± 0.5 和 21.5 ± 1.5 μg/mL 。
综合研究结果和讨论部分，该研究意义重大。研究表明肉桂醛在肉桂油中高度可溶且稳定，口服后易被肠道吸收。它在体内代谢迅速，会被氧化为肉桂酸。同时，肉桂醛及其相关物质对异源生物受体（PXR 和 AhR）有一定激活作用，还能抑制部分 CYP 酶活性。这意味着适量食用肉桂提取物或肉桂油可能有益健康，但长期大量食用可能增加草药 - 药物相互作用（HDIs）的风险。虽然目前这种相互作用的临床意义似乎较小，但仍需要更多临床研究加以证实。这项研究为人们正确认识和使用肉桂相关产品提供了科学依据，有助于指导合理饮食和安全用药，在生命科学和健康医学领域具有重要的参考价值。
