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为解决 prenylated flavonoids 水溶性差、口服生物利用度低及与载体结合能力受结构影响的问题,研究人员以壳聚糖(CS)为载体包封 icaritin(ICT)、icariin(ICA)和 icariside I(ICS)。结果表明氢键和静电作用促进纳米复合物形成,且酚羟基位置影响包封率,该研究揭示了结构 - 包封关系。
在大自然的植物宝库中,天然黄酮类化合物广泛存在于各类水果、蔬菜以及其他植物里,是极为丰富的多酚类物质。其中,prenylated flavonoids( prenylated flavonoids,即含有异戊烯基侧链的黄酮类化合物 )凭借独特结构,展现出增强的生物活性和生物累积性,在抗氧化、抗炎、抗衰老等方面表现卓越,在功能食品和医药领域极具应用潜力。像从淫羊藿中提取的 icariin(ICA),及其代谢产物 icaritin(ICT)、icariside I(ICS),都被广泛用于治疗动脉粥样硬化、抑郁症、阿尔茨海默病等多种疾病。
然而,这些 “潜力股” 却有着明显的短板。和其他黄酮类化合物一样,ICA 及其衍生物水溶性差,口服后在人体的生物利用度低,这大大限制了它们在食品和制药行业的应用。为了解决这一难题,科学家们想到了使用各种载体来包裹这些化合物,提高它们的稳定性和生物利用度,其中多糖类载体备受关注。但不同结构的 prenylated flavonoids 与多糖载体的结合能力存在差异,一些 prenylated flavonoids 难以被特定多糖有效包裹,这使得研究 prenylated flavonoids 结构与多糖载体包封能力之间的关系变得尤为重要。
在此背景下,来自未知研究机构的科研人员开展了一项研究,相关成果发表在《Food Hydrocolloids》上。该研究选用壳聚糖(Chitosan,CS)作为纳米载体,通过 pH 驱动法分别对 ICT、ICA 和 ICS 进行包封,深入探究了 prenylated flavonoids 的结构特征对其包封效率以及与 CS 相互作用的影响。
在研究过程中,科研人员主要运用了以下关键技术方法:首先是纳米复合物的制备技术,通过对已有方法进行微调来制备壳聚糖与不同 prenylated flavonoids 的纳米复合物;其次,利用多种光谱技术,如傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared,FTIR)、荧光发射光谱、核磁共振光谱(Nuclear magnetic resonance,NMR),结合粒径变化分析纳米复合物形成过程中的相互作用力;此外,还测定了包封率(Encapsulation Efficiency,EE)和载药量(Loading Capacity,LC)来评估包封效果。
下面来具体看看研究结果:
- 纳米复合物的形成与包封效率:研究发现,ICT、ICA 和 ICS 都能较好地被包裹在具有线性结构的 CS 中。通过测定,ICT、ICA 和 ICS 在相应纳米复合物中的 LC 分别为 16.29%、5.54% 和 6.58% 。这表明不同 prenylated flavonoids 在 CS 中的载药量存在明显差异。
- 相互作用机制:进一步研究发现,静电相互作用和氢键是促使 prenylated flavonoid - CS 纳米复合物形成的主要驱动力。NMR 光谱显示,ICT 的 3 - OH 和 7 - OH 与 CS 的胺基之间形成了分子间氢键,这很可能是 ICT 在 CS 中具有最高载药量的主要原因。而当 ICA 的 3 - OH 和 7 - OH 都被糖基取代后,它与 CS 之间的分子间氢键作用减弱,导致其载药量显著降低。
- 纳米复合物的稳定性:这些纳米复合物表现出良好的抗酸性(pH 2.0 - 6.0)和盐稳定性,这意味着它们在较为复杂的生理环境中能够保持稳定,为后续的应用提供了有利条件。
综合上述研究结果,该研究得出重要结论:酚羟基在 prenylated flavonoids 与 CS 的包封过程中起着关键作用,尤其是酚羟基的位置对包封能力有着显著影响。这项研究揭示了多糖基纳米复合物负载 prenylated flavonoids 的结构 - 包封关系,为筛选更适合不同结构黄酮类化合物的递送载体提供了宝贵的理论依据,有助于推动黄酮类化合物在食品和医药领域的进一步应用,为相关领域的发展指明了新的方向。它不仅加深了人们对多糖与黄酮类化合物相互作用的理解,也为开发高效的药物递送系统和功能性食品提供了有力的支持,在生命科学和健康医学领域具有重要的理论和实践意义。