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为解决巴西苏木红素（Brazilin）治疗鳞状细胞癌（SCC）时面临的诸多问题，研究人员开展合成新型配位聚合物（CP）并构建载药系统的研究。结果显示，所构建的 PVA-PGA@CP1@1@Brazilin 在体外细胞实验中展现治疗 SCC 的潜力，为 SCC 靶向治疗提供新策略。
在皮肤癌的大家族里，鳞状细胞癌（SCC）可是个不容小觑的 “狠角色”，它是人类皮肤癌中第二常见的类型，在皮肤癌相关的死亡案例里，它占了 20%，对于 85 岁以上的老人来说，更是皮肤癌致死的首要原因，死亡率仅次于皮肤黑色素瘤。而且，SCC 的发病率还在不断上升，紫外线照射、年龄增长、免疫抑制、吸烟等都是引发它的危险因素。
巴西苏木红素（Brazilin），作为漆树中的主要活性成分，是个多面手，有着抗肿瘤、抗炎、抗氧化等多种药理活性，对肿瘤细胞的凋亡也有诱导作用，在对抗癌症上似乎很有潜力。可它也有着不少 “弱点”，比如生物利用度低、稳定性差、清除快、分布不特异、半衰期短，还可能引发免疫原性反应，这些问题严重限制了它在临床上的使用效果和安全性。
为了攻克这些难题，有研究人员踏上了探索之旅。他们合成了一种新的配位聚合物（CP），化学式为 Co (ptda)(bib)（其中 H2pdta = 5'-(吡啶 - 2 - 基)-[1,1':3',1'- 三联苯]-4,4'- 二羧酸，bib = 4,4'- 双 (1 - 咪唑基) 联苯），并对其结构进行了精准解析。之后，他们又构建了一个基于可生物降解聚合物的药物递送系统，这个系统由聚维酮（PVA）和聚半乳糖醛酸（PGA）组成，将其作为载体，搭载 Compound 1 和负载巴西苏木红素的 CP1（PVA-PGA@CP1@1@Brazilin）。最后，研究人员通过体外细胞实验，来评估这个载药系统治疗 SCC 的效果。这一系列研究成果发表在了《Carbohydrate Research》上，为 SCC 的靶向治疗带来了新希望，也为临床治疗策略的开发提供了新思路。
研究人员在这项研究中主要运用了以下几种关键技术方法：一是利用 Elementar Vario Micro 元素分析仪（德国 Elementar 公司）进行元素分析，测定化合物中 H、C、N 元素的含量；二是借助 Oxford Xcalibur E 衍射仪（英国 Oxford Instruments 公司）获取晶体数据；三是采用1H 和13C NMR 光谱技术对化合物结构进行表征。
化合物 1 的结构表征
研究人员利用1H NMR 和13C NMR 光谱对化合物 1 的结构进行了详细剖析。从1H NMR 光谱来看，在 7.43 - 8.05 ppm 的芳香区域，出现了多个化学位移，这表明苯环上存在多个芳香氢；4.46 - 5.36 ppm 之间的信号，与 - OH 或 - OCH3等取代基上的氢有关；3.01 - 3.88 ppm 区间的多个信号，则暗示着存在与氧相邻的烷氧基或甲氧基氢。通过这些光谱数据，能够准确了解化合物 1 的结构特征，为后续研究奠定基础。
载药系统的构建与评估
研究人员成功构建了 PVA-PGA@CP1@1@Brazilin 载药系统。在合成新配位聚合物 CP1 后，以 PVA 和 PGA 组成的复合物作为载体外壳，将 Compound 1 和负载巴西苏木红素的 CP1 包裹其中。通过对该载药系统的研究发现，它在药物递送方面具有独特优势。一方面，利用配位聚合物 CP1 的特性，能够实现较高的药物负载量；另一方面，PVA 和 PGA 的组合不仅增强了系统的稳定性和生物相容性，还可以有效调控药物的释放动力学。这种优势为解决巴西苏木红素在治疗 SCC 时面临的难题提供了可能。
体外细胞实验评估治疗效果
研究人员开展体外细胞实验，以评估 PVA-PGA@CP1@1@Brazilin 对 SCC 的治疗效果。实验结果显示，该载药系统展现出治疗 SCC 的潜力。巴西苏木红素本身虽有抗肿瘤活性，但存在诸多问题限制其疗效。而通过这个载药系统，巴西苏木红素的稳定性和靶向性得到提升，能够更有效地作用于 SCC 细胞。载药系统可能通过多种机制发挥作用，比如引发线粒体依赖的细胞凋亡，这可能与增加细胞内活性氧（ROS）水平、激活 JNK 信号通路有关，从而抑制 SCC 细胞的增殖，为 SCC 的靶向治疗提供了新的有效途径。
在这项研究中，研究人员成功提取了巴西苏木红素，并评估了其治疗 SCC 的潜力。为克服巴西苏木红素递送难题，合成 Compound 1 增强其与巴西苏木红素的协同效应，同时合成并表征配位聚合物 CP1，构建了基于 PGA 的亲水性药物递送系统 PVA-PGA@CP1@1@Brazilin。体外细胞实验表明，该载药系统在治疗 SCC 方面展现出良好的前景。
这一研究成果意义重大。它为 SCC 的治疗提供了一种全新的靶向治疗策略，有望改善 SCC 患者的治疗效果，提高患者的生活质量和生存率。从药物递送系统的角度来看，该研究为优化天然提取物的临床应用提供了新的思路和方法，推动了生物可降解聚合物在药物递送领域的发展。而且，研究中对配位聚合物和载药系统的深入研究，也为其他类似的抗癌药物研发提供了参考和借鉴，在生命科学和健康医学领域有着广阔的应用前景。
