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植物真菌病害（如水稻纹枯病）严重影响作物产量与质量，化学杀菌剂的过度使用又引发诸多问题。研究人员合成 39 种新型 3 - 苯腙香豆素化合物并测试其抗真菌活性。多数化合物对灰葡萄孢菌和立枯丝核菌活性显著，B1 效果突出，或可成为新型杀菌剂。
在农业的广阔领域中，植物真菌病害就像隐藏在暗处的杀手，时刻威胁着农作物的健康生长。以水稻纹枯病为例，由立枯丝核菌（
Rhizoctonia solani）引起的这种病害，在全球范围内肆虐，严重影响着水稻的产量和质量。在中国，每年约有 1500 - 2000 万公顷的水稻遭受其侵害，产量损失高达约 60 亿公斤。目前，化学杀菌剂虽仍是防治的主要手段，但长期过度使用导致病原菌产生抗药性，还对环境造成了污染。为了解决这些棘手的问题，研发新型、高效且环保的杀菌剂迫在眉睫。
国内的研究人员敏锐地察觉到这一农业领域的难题，开展了一项针对新型抗真菌剂的研究。他们以香豆素为基础骨架，通过活性亚结构拼接策略，设计并合成了 39 种新型 3 - 苯腙香豆素化合物。研究结果显示，多数化合物对灰葡萄孢菌（Botrytis cinerea）和立枯丝核菌表现出显著的抗真菌活性。其中，B1（4 - 氯 - 3 - 苯腙 - 香豆素衍生物）尤为突出，它对瓜炭疽菌（Colletotrichum orbiculare）的 EC50值为 0.98 μg/mL ，对立枯丝核菌的 EC50值为 1.20 μg/mL ，与对照杀菌剂啶酰菌胺效果相当。这一研究成果发表在《Food Chemistry》上，为新型杀菌剂的开发提供了重要的理论依据和实践方向，有望缓解植物真菌病害对农业生产造成的巨大压力，保障粮食安全。
研究人员在开展此项研究时，运用了多种关键技术方法。在化合物合成方面，先以氢化钠为碱，使不同取代的 2 - 羟基苯乙酮与碳酸二乙酯反应制得取代的 4 - 羟基香豆素，再经磷酰氯反应生成取代的 3 - 醛基香豆素，最后与取代苯肼脱水缩合得到目标化合物。利用核磁共振（NMR）和高分辨率质谱（HRMS）对化合物结构进行确证。通过扫描电子显微镜（SEM）观察细胞形态变化，同时测定活性氧（ROS）、丙二醛（MDA）、丙酮酸（PA）水平、线粒体膜电位（MMP）以及细胞膜通透性变化，来探究 B1 的作用机制。
研究结果
- 化合物合成与结构确证：成功合成 39 种新型 3 - 苯腙香豆素化合物 B1 - B39，通过1H NMR、13C NMR 和 HRMS 技术确定了它们的结构，为后续研究奠定基础。
- 体外抗真菌活性测试：对 6 种常见植物病原菌（灰葡萄孢菌、番茄早疫病菌、禾谷镰刀菌、立枯丝核菌、瓜炭疽菌和链格孢菌）进行体外抗真菌活性测试，多数化合物对灰葡萄孢菌和立枯丝核菌有显著活性，B1 对所有测试病原菌都表现出较低的 EC50值（0.98 - 3.65 μg/mL ），显示出广谱抗真菌活性。
- 结构 - 活性关系探索：研究发现，在苯腙部分引入氟原子可提高化合物的抗真菌活性，为进一步优化化合物结构提供了方向。
- 体内抗真菌活性研究：对 B1 抗立枯丝核菌和 B8 抗灰葡萄孢菌进行体内抗真菌活性研究，初步验证了化合物在实际应用中的潜力。
- 作用机制分析：通过 SEM 观察以及对 ROS、MDA、PA、MMP 和细胞膜通透性的测定，表明 B1 可能通过破坏细胞膜和线粒体功能发挥抗真菌作用。
研究结论与讨论
这项研究成功合成一系列新型 3 - 苯腙香豆素衍生物，并对其抗真菌活性进行全面评估。研究结果表明，这些化合物具有良好的抗真菌效果，尤其是 B1 展现出的广谱抗真菌活性，使其成为极具潜力的新型杀菌剂候选物。结构 - 活性关系的探索为后续化合物的优化提供了重要线索，有助于设计出更高效的抗真菌剂。对 B1 作用机制的初步研究，揭示了其破坏细胞膜和线粒体功能的潜在作用方式，为理解这类化合物的抗真菌机制提供了新视角。然而，目前的研究仍存在一些局限性，例如对化合物在实际农业生产中的应用效果和安全性还需进一步深入研究。未来，有望通过更多的体内试验和田间试验，验证这些化合物的实际应用价值，为农业生产中植物真菌病害的防治提供更有效的解决方案，保障全球粮食供应的稳定与安全。
