基于传递体的卡布拉果提取物纳米载体构建及其抗衰老功效研究

针对天然活性成分透皮吸收效率低的问题，研究人员创新性地采用传递体(transfersomes)纳米载体负载卡布拉果(MCF)提取物，通过Box-Behnken设计优化配方，开发出粒径290.17±66.13 nm、包封率96.48%的纳米制剂。该制剂经乳霜载药后展现优异透皮性能（累积释放量1968.5±62.77 μg/cm2），体外抑制弹性蛋白酶/酪氨酸酶活性达40-70%，并通过上调TGF-β1表达显著提升胶原厚度，为天然抗衰老化妆品开发提供新策略。

　　

随着人口老龄化加剧，皮肤衰老防治成为全球健康产业焦点。当前抗衰老化妆品多依赖维A酸等合成成分，长期使用易导致刺激甚至癌变风险。而天然植物提取物虽安全性高，却因分子量大、极性强的特性面临透皮吸收差的瓶颈。卡布拉果(Muntingia calabura)作为热带特色植物，其果实(MCF)富含木犀草素(luteolin)等黄酮类物质，可通过清除ROS、抑制弹性蛋白酶(elastase)和胶原酶(collagenase)等多途径发挥抗衰作用，但直接应用时有效成分难以穿透角质层。

为解决这一难题，来自印度尼西亚Almarisah Madani大学的研究团队创新性地将传递体(transfersomes)技术应用于MCF提取物的递送系统开发。这种由大豆卵磷脂(soya lecithin)和吐温80(Tween 80)构成的柔性纳米囊泡，能通过变形能力穿透比自身粒径小10倍的皮肤间隙。研究人员采用Box-Behnken实验设计优化配方参数，最终获得的F4配方乳霜在《Biocatalysis and Agricultural Biotechnology》发表的研究中展现出突破性效果：不仅实现1968.5 μg/cm²的酚类化合物累积渗透量，更通过调控转化生长因子(TGF-β₁)使胶原厚度提升达195.9 μg/mL，为天然抗衰成分的高效递送树立了新标杆。

关键技术方法包括：1) 采用LC-MS鉴定MCF中7种黄酮类活性成分；2) 通过Box-Behnken设计优化传递体配方参数（大豆卵磷脂:吐温80=95:2，超声25分钟）；3) 表征纳米颗粒的粒径、PDI、zeta电位等理化性质；4) 建立体外DPPH自由基清除、酪氨酸酶/弹性蛋白酶抑制模型；5) 使用SD大鼠模型进行皮肤组织学分析和TGF-β₁表达检测。

【材料与方法】
研究团队从印尼南苏拉威西省采集MCF果实，经70%乙醇提取后，采用液相色谱-质谱联用技术(LC-MS)鉴定出麦芽酚、木犀草素等7种特征成分。传递体制备采用薄膜水化法，关键变量通过三因素三水平响应面法优化。

【结果】

1. 传递体表征：17个配方中F1/F4表现最优，平均粒径290.17 nm，PDI 0.50，zeta电位-40.83 mV，包封率96.48%。电镜显示其呈标准球形结构。
2. 乳霜性能：F4乳霜黏度、铺展性等指标符合药典标准，8.202 μg/cm²·min的扩散速率显著高于普通乳膏。
3. 体外活性：120分钟时对DPPH自由基、酪氨酸酶和弹性蛋白酶的抑制率分别达70%、58%和43%。
4. 体内效果：F4组动物皮肤胶原纤维密度增加37%，TGF-β₁表达量较对照组提升2.3倍。

【讨论与结论】
该研究首次证实MCF传递体乳霜具有"三重抗衰"机制：物理屏障修复（通过纳米载体增强透皮）、生化酶抑制（阻断弹性蛋白酶/酪氨酸酶通路）和基因调控（上调TGF-β₁表达）。特别值得注意的是，配方中木犀草素与大豆卵磷脂的协同作用使包封率突破96%，远超文献报道的类似体系。研究成果为开发基于天然成分的安全抗衰产品提供了完整解决方案，其采用的响应面优化策略对纳米载体工业化生产具有重要参考价值。未来研究可进一步探索该体系在光老化模型中的长效作用机制。