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痛风由尿酸钠（MSU）晶体沉积引发，秋水仙碱（COL）虽为一线用药，但口服副作用大。研究人员用神经酰胺 III（Cer3）修饰的纳米囊包裹 COL 制成巴布膏。该制剂稳定血药浓度、疗效好且安全性高，为急性痛风治疗提供新选择。
痛风，这个看似陌生却又逐渐走入大众视野的疾病，正悄然影响着越来越多人的健康。想象一下，在生活中，有些人突然会感到关节处疼痛难忍，红肿发热，连正常的活动都受到极大限制，这很可能就是痛风在作祟。痛风主要是由于尿酸钠（MSU）晶体在关节和组织中沉积，引发了一系列炎症反应。高尿酸血症是导致痛风发生的主要危险因素，以往，痛风常 “盯上” 中老年人，尤其是男性群体，但如今，随着生活方式的改变，越来越多的年轻人也开始被痛风困扰。
在治疗痛风的众多药物中，秋水仙碱（COL）凭借价格低廉且疗效确切，成为了治疗急性痛风的一线药物。它就像是一位 “英勇的战士”，能够抑制中性粒细胞的趋化和吞噬作用，减少炎症因子的产生，还能中和关节的酸性环境，降低尿酸盐晶体的沉淀，从而缓解痛风带来的疼痛和炎症。然而，这位 “战士” 也有自己的 “弱点”。传统的口服 COL 具有较高的细胞毒性，治疗窗口很窄，就像在走钢丝一样，稍微不注意剂量，就可能对胃肠道、肝脏和肾脏造成损害。而且，口服后血药浓度波动大，还会受到首过效应的影响，患者的依从性也较差，这使得 COL 在临床上的应用受到了很大限制。所以，研发一种新的 COL 剂型迫在眉睫。
为了解决这些难题，国内研究人员展开了一项极具意义的研究。他们创新性地利用神经酰胺 III（Cer3）修饰的纳米囊（ethosomes）来包裹 COL，并制成了 COL 纳米囊巴布膏。这项研究成果发表在《Colloids and Surfaces B: Biointerfaces》杂志上，为急性痛风的治疗带来了新的希望。
研究人员在研究过程中，主要运用了以下关键技术方法：首先，利用纳米囊包裹技术，将 COL 包裹在纳米囊中，以此来提高其透皮吸收能力；其次，通过筛选和实验，确定了在纳米囊中添加 Cer3 的最佳剂量，以增强纳米囊的稳定性；最后，将制备好的纳米囊与巴布膏基质混合，制成 COL 纳米囊巴布膏，并通过药代动力学、药效学以及安全性实验对其进行全面评估 。
下面来详细看看研究结果：
- 热稳定性研究和 Cer3 修饰纳米囊的剂量筛选：研究人员观察了空白纳米囊和 Cer3 纳米囊在 25℃和 60℃下储存 21 天的外观和粒径变化。结果发现，空白纳米囊在 25℃时保持澄清，但在 60℃时变浑浊，粒径也有所增加；而 Cer3 纳米囊在两种温度下都相对澄清，粒径没有明显增加。这表明 Cer3 的加入增强了纳米囊的热稳定性，减少了其聚集和破裂。由此确定了每毫升纳米囊中添加 1.0 - 1.5mg Cer3 作为修饰剂，能够显著提高纳米囊的稳定性。
- 药代动力学和药效学研究：通过药代动力学实验，证实了 COL 纳米囊巴布膏能够维持稳定的血药浓度。与口服 COL 片剂相比，该巴布膏表现出相似的药物治疗效果，能够有效降低炎症因子、丙二醛（MDA）水平，减轻关节肿胀。这意味着，COL 纳米囊巴布膏在治疗急性痛风方面，不仅效果与传统口服制剂相当，还能避免口服制剂血药浓度波动大的问题。
- 安全性研究：研究人员通过皮肤刺激性试验、大鼠器官的苏木精 - 伊红（HE）染色以及检测血浆中的谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和肌酐（CRE）水平，对 COL 纳米囊巴布膏的安全性进行了验证。结果表明，该巴布膏具有良好的安全性，不会对皮肤造成明显刺激，也不会对肝脏和肾脏等器官产生严重损害。
综合以上研究结果，研究人员得出结论：他们成功开发了一种创新的 Cer3 修饰的 COL 纳米囊巴布膏，这种制剂增强了透皮性能和稳定性。将纳米囊制成巴布膏的优势明显，不仅提高了皮肤黏附性，还能延长药物释放时间，是理想的局部给药剂型。经过药代动力学、药效学和安全性验证，该巴布膏在治疗急性痛风方面优于传统口服 COL 制剂。作为一种新型的透皮给药系统，它不仅克服了传统口服剂型的诸多缺点，还为急性痛风的治疗提供了一种更安全、有效的新选择，有望在临床应用中发挥重要作用，为广大痛风患者带来福音。这一研究成果在生命科学和健康医学领域具有重要意义，为后续相关药物剂型的研发提供了新的思路和方法，也为改善痛风患者的生活质量做出了积极贡献。
