响应式胡芦巴 / 角叉菜胶 - 聚甲基丙烯酸酯水凝胶基质的开发及其用于 5 - 氟尿嘧啶(5-FU)可控递送的优化研究
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时间:2025年05月15日
来源:AAPS PharmSciTech 3.4
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为实现 pH 调控的 5-FU 递送,研究人员开发新型响应式生物相容性胡芦巴 / 角叉菜胶 - 聚甲基丙烯酸酯水凝胶。经多方面性能评估及分析证实,该水凝胶具 pH 响应溶胀性,体外可控制 5-FU 释放,且具生物相容性,为结直肠癌治疗等提供新选择。
本研究通过自由基聚合开发新型响应刺激、具生物相容性的胡芦巴 / 角叉菜胶 - 聚甲基丙烯酸酯(poly (methacrylate))水凝胶,用于 pH 调控的 5 - 氟尿嘧啶(5-FU)递送。对水凝胶的载药量(75.2–96.39%)、溶胀动力学、溶胶 - 凝胶分数、电解质响应性、孔隙率及体外药物释放等进行评估。
分析技术(傅里叶变换红外光谱 FTIR、扫描电子显微镜 SEM、粉末 X 射线衍射 PXRD、差示扫描量热 / 热重分析 DSC/TGA)证实水凝胶形成、药物 - 辅料相容性及热稳定性。FTIR 验证交联及 5-FU 掺入,DSC/TGA 和 PXRD 显示药物结晶度降低并转变为无定形形式。SEM 显示粗糙表面及多孔网络,支持高载药量。
水凝胶表现出 pH 响应溶胀性,在 pH 7.4 时溶胀更高(遵循二级动力学),在 pH 1.2 时溶胀最小,且对单价和二价阳离子有响应。pH 7.4 下的体外释放显示 36 小时内可控递送 5-FU(68.40–96.81%),遵循非菲克扩散和 Higuchi 动力学。急性口服毒性研究证实生物相容性和安全性。这些发现表明,胡芦巴 / 角叉菜胶 - 聚甲基丙烯酸酯水凝胶是有前景的生物相容性载体,可用于靶向、可控的 5-FU 递送,为结直肠癌治疗及其他化疗方案提供更安全的选择。
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