含硼药物 delanzomib 的发光探针在健康相关样本中的灵敏检测

【字体: 时间:2025年05月15日 来源:Analytica Chimica Acta 5.7

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  硼含药物应用广泛,但 delanzomib 因空间位阻和自身荧光干扰,其硼基团的灵敏检测具挑战。研究人员开发含 1,2 - 二酮基团的铱 (III) 配合物(Complex 1)检测 delanzomib,其线性范围 1–30 μM,LOD 0.628 μM、LOQ 1 μM,为监测含硼药物提供基础。

  
在生命科学与医药领域,含硼化合物因独特化学性质(硼原子序数 5,价电子结构 2s22p1,具亲电性,可接受孤电子对形成共价键),在抗炎、抗菌、抗肿瘤等领域应用广泛。作为新一代蛋白酶体抑制剂,delanzomib 相较常用抗癌药硼替佐米(bortezomib)抗骨髓瘤活性更强,其检测对代谢研究和质量评估至关重要。然而,delanzomib 复杂结构带来的空间位阻,以及自身荧光产生的干扰,使其基于硼基团的荧光检测极具挑战。此外,传统含硼化合物荧光探针多依赖有机染料,存在光稳定性差、斯托克斯位移(Stokes shifts)窄等局限,亟需开发更高效检测工具。

为解决上述难题,国内研究人员开展了相关研究。研究团队开发了三种含 1,2 - 二酮 N?N 配体和不同 C?N 配体的铱 (III) 配合物,用于含硼药物检测。以苯基硼酸为模型化合物,筛选出对含硼化合物具发光响应的配合物 1(Complex 1),并将其应用于溶液中 delanzomib 的检测,相关成果发表在《Analytica Chimica Acta》。

研究主要采用的关键技术方法包括:设计合成含 1,2 - 二酮 N?N 配体(赋予配合物识别硼酸基团潜力)和不同 C?N 配体(调节发光特性)的铱 (III) 配合物 1–3;通过发光光谱分析配合物对 delanzomib 的响应;在健康相关样本中进行回收实验验证检测潜力。

结果


  • 配合物对 delanzomib 的响应:在水溶液中加入 delanzomib 后,配合物 1 在 580 nm 处发光显著降低。其对 delanzomib 具良好选择性和灵敏度,在 1–30 μM 范围内呈线性关系,检测限(LOD)为 0.628 μM,定量限(LOQ)为 1 μM。
  • 实际样本检测应用:配合物 1 成功应用于健康相关样本中 delanzomib 的监测,回收实验表明其在实际样本中检测含硼药物的潜力。

结论与讨论


本研究首次报道含 1,10 - 菲咯啉 - 5,6 - 二酮 N?N 配体(作为硼酸基团识别单元)的铱 (III) 配合物,用于水溶液中 delanzomib 的发光检测。以苯基硼酸为模型,证实配合物 1 对含硼化合物的灵敏、选择性检测能力。其对 delanzomib 的检测限低至 0.628 μM,且能抵抗其他干扰,为含硼药物分析提供了新工具。铱 (III) 配合物光稳定性强、发射寿命长、斯托克斯位移宽等优势,克服了传统有机染料局限,为含硼药物在代谢研究、质量控制及临床监测中的应用奠定了分析方法基础,推动了含硼药物检测技术的发展。

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