综述：从药物化学视角探讨镓-68放射性药物在肿瘤诊断中的应用

本综述系统阐述了68Ga（镓-68）在核医学领域的最新进展，重点分析了其作为正电子发射断层扫描（PET）显像剂的化学特性、68Ge/68Ga发生器制备工艺，以及DOTA类螯合剂在神经内分泌肿瘤（68Ga-DOTA-TOC/TATE）和前列腺癌（68Ga-PSMA-11）诊断中的临床应用。特别强调了68Ga与177Lu（镥-177）组成的诊疗一体化（theranostics）策略在精准肿瘤学中的突破性价值。

　　

化学与放射化学特性
镓（Ga）作为第13族p区金属，其稳定的Ga³⁺离子具有62pm的离子半径和2.6的pKa值，这种硬路易斯酸特性使其易与含氧/氮配体形成八面体配位化合物。这种特性为设计⁶⁸Ga标记的放射性药物提供了理论基础。

生产工艺突破
⁶⁸Ga可通过回旋加速器或发生器制备，前者产能可达194GBq（固体靶），后者虽仅2.7GBq但操作便捷。值得注意的是，⁶⁸Ge/⁶⁸Ga发生器的发展使得医疗机构能现场制备显像剂，极大推动了临床转化。

临床转化里程碑
2016年以来，FDA连续批准三款⁶⁸Ga示踪剂：针对生长抑素受体显像的⁶⁸Ga-DOTA-TOC/TATE，以及靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的⁶⁸Ga-PSMA-11。这些药物在神经内分泌肿瘤和前列腺癌诊断中展现出亚病灶级检测灵敏度。

诊疗一体化新范式
⁶⁸Ga与¹⁷⁷Lu构成的诊疗对（theranostic pair）开创了精准治疗新模式。例如，⁶⁸Ga-PSMA-11显像可精准定位病灶后，换用¹⁷⁷Lu-PSMA实施靶向放疗，这种"看靶打靶"策略显著提升了治疗效果。

未来展望
当前有数十种⁶⁸Ga标记化合物处于临床试验阶段，涵盖胶质瘤、乳腺癌等新适应症。随着螯合剂优化和自动化合成技术进步，⁶⁸Ga有望超越¹⁸F-FDG成为下一代PET显像金标准。