环孢素 A 混合胶束滴眼液的研发与评价：突破眼部药物递送屏障的新策略

眼部药物递送受解剖生理屏障限制致生物利用度低。研究人员开发新型环孢素 A（CsA）混合胶束滴眼液，以 OP-40 和 RH-40 为表面活性剂，优化工艺并系统考察多项指标。该制剂理化性质良好、无眼刺激，为提升眼科药物疗效提供新策略。

　　

眼部药物递送常因解剖和生理屏障限制药物生物利用度。混合胶束系统作为新兴解决方案，在提升眼用制剂疗效方面潜力显著。本研究聚焦新型环孢素 A（CsA）胶束滴眼液的开发与评价，选用具良好眼部递送特性的辛基酚聚氧乙烯醚 40（OP-40）和可增强系统分散性与稳定性的非离子表面活性剂聚氧乙烯氢化蓖麻油 40（RH-40）。通过纯化工艺优化 OP-40，并经辅料筛选与处方工艺优化构建混合胶束系统。系统考察临界胶束浓度（CMC）、CsA 晶型、表面活性剂与辅料相互作用及辅料对缓冲能力的影响。所得滴眼液展现优良理化特性，包括 pH、渗透压，且在加速条件及室温长期储存下均稳定。此外，兔模型实验证实该制剂无眼刺激性，安全性良好。综上，基于 OP-40 的 CsA 混合胶束滴眼液为克服眼部药物递送挑战提供了有前景的策略，在提高眼科应用中药物生物利用度与治疗效果方面具重要潜力。