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为探究抗癌抗炎药物，研究人员从马来西亚凤尾蕨（Pronephrium penangianum）根中分离 19 种黄烷糖苷（含 7 种新化合物）。发现化合物 8、9 可抑制 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞增殖（IC??低至 2.21±1.38 μmol?L?1），诱导凋亡并影响自噬；2、3 等化合物具抗炎活性。为抗癌抗炎药物开发提供新方向。
癌症和炎症是严重威胁人类健康的两大疾病难题，当前抗癌药物常面临耐药性和副作用问题，抗炎治疗也存在靶点单一等局限，因此从天然产物中挖掘高效低毒的活性成分成为研究热点。马来西亚凤尾蕨属植物（Pronephrium penangianum）在传统药用中具有多种功效，但其化学成分和药理作用尚未被充分解析。为了探寻新的抗癌和抗炎活性物质，研究人员针对该植物根部的化学成分及其生物活性展开了深入研究。
研究人员从马来西亚凤尾蕨（Pronephrium penangianum）的根部分离并鉴定了 19 种黄烷糖苷类化合物，包括 5 种新的黄烷 - 4 - 醇糖苷（鸡雪桥苷 A-E，1-5）、2 种新的黄烷糖苷（鸡雪桥苷 F 和 G，6-7）以及 12 种已知的黄烷 - 4 - 醇糖苷（8-19）。通过全面的光谱分析（如核磁共振、质谱等）、X 射线单晶衍射和理论电子圆二色性（ECD）计算，确定了这些化合物的结构和绝对构型，其中首次报道了黄烷 - 4 - 醇糖苷（14）的单晶结构，并总结了该类化合物特征性的 ECD 和 NMR 数据规律。
活性筛选实验表明，化合物 8 和 9 对乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 具有显著的增殖抑制作用。在 MDA-MB-231 细胞中，化合物 8 和 9 的 IC??值分别为 7.93±2.85 μmol?L?1 和 5.87±1.58 μmol?L?1；在 MCF-7 细胞中，IC??值分别为 2.21±1.38 μmol?L?1 和 3.52±1.55 μmol?L?1。进一步研究发现，这两种化合物可通过上调促凋亡蛋白 BAX、激活半胱天冬酶 - 3（caspase-3）并下调抗凋亡蛋白 BCL-2，呈剂量依赖性地诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡。此外，化合物 8 还能影响自噬相关蛋白，提高 LC3-II/LC3-I 比例和 Beclin-1 水平，从而抑制细胞增殖。抗炎研究显示，化合物 2、3、7、13、14 和 18 可适度抑制肿瘤坏死因子 -α（TNF-α）、白细胞介素 - 6（IL-6）和一氧化氮（NO）的释放，表现出抗炎活性。
该研究首次系统地从马来西亚凤尾蕨根部分离出多种黄烷糖苷类化合物，明确了部分化合物的抗癌和抗炎活性及作用机制，为天然药物开发提供了新的候选化合物，也为凤尾蕨属植物的药用价值开发和应用奠定了基础。研究成果发表在《Chinese Journal of Natural Medicines》，为抗癌和抗炎领域的天然产物研究提供了重要参考。
主要关键技术方法
研究中采用了多种关键技术方法：通过柱色谱、高效液相色谱（HPLC）等分离技术从植物根提取物中分离纯化化合物；利用核磁共振（NMR，包括 1H、13C NMR 等）、质谱（MS）、X 射线单晶衍射和理论电子圆二色性（ECD）计算等手段进行结构鉴定；采用 MTT 法检测细胞增殖抑制活性，流式细胞术和 Western blotting 分析细胞凋亡和相关蛋白表达；通过酶联免疫吸附测定（ELISA）等方法检测炎症因子 TNF-α、IL-6 和 NO 的释放水平。样本来源于马来西亚凤尾蕨（Pronephrium penangianum）的根部。
研究结果
化合物分离与结构鉴定
通过植物化学分离手段，从马来西亚凤尾蕨根部分离得到 19 种黄烷糖苷类化合物，其中 7 种为新化合物（1-7）。通过综合光谱分析和单晶衍射等技术，确定了所有化合物的化学结构和绝对构型，首次报道了化合物 14 的单晶结构，并总结了黄烷 - 4 - 醇糖苷类化合物特征性的 ECD 和 NMR 数据规律，为该类化合物的结构解析提供了参考。
抗癌活性研究
- 细胞增殖抑制：化合物 8 和 9 对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞显示出显著的增殖抑制活性，IC??值处于微摩尔级别，表明其具有较强的抗癌潜力。
- 凋亡诱导机制：Western blotting 和流式细胞术分析显示，化合物 8 和 9 可上调 BAX 蛋白表达，激活 caspase-3，同时下调 BCL-2 蛋白表达，诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡，且作用呈剂量依赖性。
- 自噬影响：化合物 8 可增加 LC3-II/LC3-I 比例和 Beclin-1 水平，提示其通过调节自噬通路抑制细胞增殖。
抗炎活性研究
通过体外炎症模型检测，发现化合物 2、3、7、13、14 和 18 能够适度抑制 TNF-α、IL-6 和 NO 的释放，表明这些化合物具有一定的抗炎作用，为其在炎症相关疾病中的应用提供了实验依据。
研究结论与意义
本研究从马来西亚凤尾蕨根部成功分离并鉴定了 19 种黄烷糖苷类化合物，其中 7 种为新化合物，揭示了部分化合物显著的抗癌和抗炎活性及相关作用机制。研究结果不仅丰富了凤尾蕨属植物的化学成分多样性，也为开发天然来源的抗癌和抗炎药物提供了新的候选化合物和作用靶点。特别是化合物 8 和 9 在乳腺癌细胞中的高效抑制作用及其对凋亡和自噬通路的调控机制，为乳腺癌治疗的药物研发提供了新思路。此外，抗炎活性化合物的发现也为炎症性疾病的治疗提供了潜在选择。该研究为天然药物的开发和传统药用植物的现代化研究提供了重要范例，具有显著的科学意义和临床转化应用前景。
